Meditanski naputak
GABAPENTINUM N03A X12
Farmak
SASTAV I OBLIK BROJA:
CBSA. 100 mg blister pakiranja, broj 10, broj 30
UA / 12318/01/01 od 22.06.2012. Do 22.06.2017
CBSA. 100 mg blister pakiranja, broj 60
Gabapentin 100 mg
CBSA. 300 mg blister pakiranja, broj 10, broj 30, broj 60
Gabapentin 300 mg
UA / 12318/01/02 od 22.06.2012. Do 22.06.2017
CBSA. 400 mg blister, 10, № 30
Gabapentin 400 mg
UA / 12318/01/03 od 22.06.2012. Do 22.06.2017
Farmakodinamiku. Gabapentin je aminokiselina koja je u kemijskoj strukturi slična inhibitornim medijatorima GABA. Međutim, gabapentin ne interagira s GABA receptorima, ne transformira se tijekom metaboličkih reakcija na GABA ili na GABA agoniste, ne inhibira hvatanje ili cijepanje GABA.
Mehanizam analgetskog djelovanja gabapentina je nepoznat, ali u studijama, gabapentin je spriječio alodiniju u životinja (bolno ponašanje kod životinja koje se javlja kao odgovor na iritaciju, koja obično ne bi trebala uzrokovati bol) i hiperalgeziju (pojačani odgovor na uobičajeni bolni podražaj).
Mehanizam antiepileptičkog djelovanja gabapentina nije poznat, ali u ispitivanjima na životinjama na modelima konvulzivnog stanja, gabapentin je pokazao istu antikonvulzivnu aktivnost kao i drugi poznati antikonvulzivi.
Farmakokinetika. Kada se proguta gabapentin se brzo apsorbira u probavnom traktu, bez obzira na hranu. Nema interakcije s hranom. Cmax lijeka u krvnoj plazmi se postiže za 2-3 sata, dok doza lijeka i njegova koncentracija u krvnoj plazmi karakterizira linearna ovisnost. Ponovljeno davanje lijeka ne utječe na parametre njegove farmakokinetike. Indeks apsolutne bioraspoloživosti je oko 59% i ne mijenja se s radom.
Gabapentin se ne veže na proteine plazme. Lijek prodire kroz BBB, u bolesnika s epilepsijom, njegova koncentracija u CSF je oko 20% odgovarajuće ekvivalentne koncentracije lijeka u plazmi.
Gabapentin se praktički ne metabolizira u ljudskom tijelu, ne uzrokuje indukciju ili inhibiciju jetrenih enzima. Lijek ne utječe na metabolizam antiepileptika, koji se koriste u općoj praksi.
Lijek se izlučuje isključivo bubrezima u nepromijenjenom obliku. T½ ne ovisi o dozi i iznosi 5-7 sati kod osoba s normalnom bubrežnom funkcijom izlučivanja. Gabapentin se može izvesti iz krvne plazme hemodijalizom.
liječenje parcijalnih epileptičkih napadaja sa ili bez sekundarne generalizacije u odraslih i djece starije od 6 godina u kombinaciji s drugim antiepileptičkim lijekovima.
Liječenje parcijalnih epileptičkih napadaja sa ili bez sekundarne generalizacije u odraslih i djece starije od 12 godina kao monoterapija.
Liječenje popratne neuralgične boli u odraslih s dijabetičkom neuropatijom i postherpetičnom neuralgijom.
uzeti unutra. Jedenje ne utječe na djelovanje Meditana. Kako bi se smanjio rizik od nuspojava, preporuča se uzeti prvu dozu prije spavanja.
epilepsija
Meditan se preporučuje kao sastavni dio kombiniranog liječenja pacijenata s epilepsijom, počevši od 6 godina.
Odrasli i djeca starija od 12 godina. Početna doza je 300 mg lijeka 3 puta dnevno. Efektivna doza lijeka je 900–3600 mg / dan (podijeljena u 3 doze).
Maksimalni interval između doza lijeka ne smije biti dulji od 12 sati.
Djeca od 6 do 12 godina. Početna doza treba biti 10-15 mg / kg / dan; učinkovita doza se postiže titracijom tijekom oko 3 dana. Učinkovita doza gabapentina u djece u dobi od 6 godina i starijih je 25–35 mg / kg / dan. Doze do 50 mg / kg / dan dobro se podnose u dugoročnim kliničkim ispitivanjima. Ukupnu dnevnu dozu treba podijeliti u 3 pojedinačne doze, maksimalni vremenski interval između doza ne smije biti duži od 12 sati.
Ako se propusti sljedeća doza, propuštenu dozu treba uzimati pod uvjetom da se sljedeća doza uzme ne ranije od 4 sata, inače se ne smije uzimati propuštena doza.
Osobe starije dobi i zatajenje bubrega
Bolesnici s smanjenom funkcijom bubrega, starije osobe i pacijenti koji su na hemodijalizi, treba prilagoditi dozu u skladu s podacima iz tablice.
Gabapentin doziranje u odraslih, uzimajući u obzir funkciju bubrega
Klirens kreatinina, ml / min Ukupna dnevna doza1, mg / dan ≥80 900–3600 50–79 600–1800 30–49 300–900 15–29 1502–600 <153 1502–300
1 Ukupna dnevna doza treba podijeliti u 3 doze. Smanjenje doze za bolesnike s oštećenom funkcijom bubrega (klirens kreatinina <79 мл/мин).
2 Preporučuje se u dozi od 300 mg svaki drugi dan.
3 Bolesnici s klirensom kreatinina <15 мл/мин суточную дозу необходимо снизить пропорционально клиренсу креатинина (например пациенты с клиренсом креатинина 7,5 мл/мин должны получать половину той суточной дозы, которую получают пациенты с клиренсом креатинина 15 мл/мин).
Nisu provedena ispitivanja upotrebe lijeka u djece mlađe od 12 godina s bubrežnom insuficijencijom.
Primjena u bolesnika na hemodijalizi
U bolesnika s anurijom koji su na hemodijalizi i nikada nisu primali gabapentin, preporuča se primjena doze od 300–400 mg, zatim 200–300 mg gabapentina nakon svake 4-satne hemodijalize. U danima kada se ne provodi dijaliza, gabapentin se ne može uzimati.
U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega koji su podvrgnuti hemodijalizi, doza održavanja gabapentina treba opravdati preporukama u vezi s dozom navedenom u tablici. Osim doze za održavanje, preporučuje se 200-300 mg lijeka nakon svake 4-satne hemodijalize.
Neuralgična bol (u dijabetičkoj neuropatiji i postherpetičnoj neuralgiji)
U odraslih, liječenje Meditanom počinje uzimanjem 300 mg lijeka prvog dana, 2. dana - 600 mg, podijeljeno u 2 doze, na 3. dan - 900 mg, podijeljeno u 3 doze. Ako je potrebno, dnevna doza do 1800 mg / dan može se postupno povećavati dok se ne postigne anestetički učinak (podijeljen u 3 doze). U teškim slučajevima, učinkovitost lijeka je uočena kada se uzima u većim dozama (1800-3600 mg / dan).
preosjetljivost na lijek.
infekcije: virusne infekcije, upale pluća, infekcije dišnog sustava, infekcije mokraćnog sustava, otitis.
Na strani krvnog sustava: leukopenija, trombocitopenija.
Od strane imunološkog sustava: alergijske reakcije (osip).
Dio metaboličkih procesa: anoreksija, povećan apetit, povećanje tjelesne težine, fluktuacija razine glukoze u bolesnika s dijabetesom.
Mentalni poremećaji: tjeskoba, emocionalna labilnost, depresija, poremećaj mišljenja, uznemirenost, halucinacije.
Na dijelu središnjeg živčanog sustava: pospanost, vrtoglavica, ataksija, konvulzije, hiperkinezija, dizartrija, amnezija, tremor, nesanica, glavobolja, parestezije, hipoestezija, umanjena koordinacija, nistagmus, jačanje, slabljenje ili odsutnost refleksa, hipokinezija, drugi motorički poremećaji (koreoatetoza, diskinemija,, distonija).
Na dijelu organa vida: zamagljen vid, ambliopija, diplopija.
Na dijelu sluha: vrtoglavica, zvonjava u ušima.
Od kardiovaskularnog sustava: palpitacije, hipertenzija, vazodilatacija.
Na dijelu dišnog sustava: dispneja, bronhitis, faringitis, kašalj, rinitis.
Na dijelu gastrointestinalnog trakta: povraćanje, mučnina, bol u trbuhu, gingivitis, proljev, konstipacija, suha usta, dispepsija, oštećenje zuba, nadutost, hepatitis, žutica, pojačani testovi funkcije jetre (AlAT, AST, bilirubin), pankreatitis. U kliničkim ispitivanjima nije utvrđena povezanost između pojave pankreatitisa i primjene gabapentina.
Na dijelu kože i potkožnog tkiva: oticanje lica, hematomi, osip, svrbež, akne, Stevens-Johnsonov sindrom, angioedem, multiformni eritem, alopecija.
Na dijelu lokomotornog sustava: artralgija, mijalgija, bol u leđima, trzanje mišića.
Na dijelu urogenitalnog sustava: akutno zatajenje bubrega, urinarna inkontinencija, povećanje dojki, impotencija.
Ostali: umor, vrućica, periferni edemi, poremećaj hoda, astenija, bol, slabost, prehlada, generalizirani edem, sindrom ustezanja (anksioznost, nesanica, mučnina, bol, povećano znojenje), bol u prsima.
U kliničkim ispitivanjima, infekcije dišnog sustava, infekcije srednjeg uha, bronhitis i konvulzije zabilježene su samo u djece.
Meditan ne zahtijeva rutinsko praćenje kliničkih laboratorijskih parametara. Ne preporuča se nagli prestanak uzimanja lijeka, jer može dovesti do povećanja učestalosti epileptičkih napadaja. Ako trebate smanjiti dozu ili prestati uzimati lijek, to treba činiti postupno tijekom najmanje tjedan dana.
Suicidalne misli i ponašanje zabilježeni su kod pacijenata koji su liječeni antiepilepticima za neke indikacije. Meta-analiza randomiziranih, placebo-kontroliranih antiepileptičkih studija također je pokazala blagi porast rizika od samoubilačkih misli i ponašanja. Mehanizam ovog rizika nije poznat, a dostupni podaci ne onemogućuju povećanje rizika za gabapentin.
Stoga treba pratiti znakove suicidalnih misli i ponašanja te razmotriti mogućnost primjene odgovarajućeg liječenja. Bolesnike (i one koji se brinu o njima) treba savjetovati da potraže liječničku pomoć ako pokazuju znakove suicidalnih misli ili ponašanja.
Kao i kod drugih antiepileptičkih lijekova, pokušaji prestanka uzimanja istodobnih antiepileptika kod liječenja refraktivnih pacijenata koji uzimaju više od jednog antiepileptika za postizanje Meditan monoterapije imaju nisku stopu uspješnosti.
Gabapentin se ne smatra učinkovitim protiv primarnih generaliziranih napadaja, kao što su apsani, i može pogoršati napadaje kod nekih pacijenata. Stoga, gabapentin treba primjenjivati oprezno u bolesnika s miješanim napadajima, uključujući apsane.
Kada je Meditan propisan pacijentima s dijabetesom, potrebno je kontrolirati razinu glukoze u krvi i, ako je potrebno, ispraviti dozu hipoglikemijskih lijekova.
Ako osjetite simptome pankreatitisa, lijek treba prekinuti.
Nema podataka o razvoju tolerancije na gabapentin.
Alkohol se ne smije uzimati tijekom liječenja zbog povećanih nuspojava kao što su vrtoglavica i pospanost.
Primjena kod starijih osoba. Kod primjene lijeka u starijih bolesnika može biti potrebno smanjenje doze gabapentina (vidi USE).
Primjena u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega dolazi do značajnog smanjenja klirensa lijeka, stoga se doza gabapentina mora prilagoditi.
Primjena kod bolesti jetre. Budući da se gabapentin ne metabolizira u ljudi, nisu provedena posebna ispitivanja farmakokinetike lijeka u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre.
Primjena lijeka u bolesnika koji su na hemodijalizi. Kod proučavanja parametara farmakokinetike gabapentina u bolesnika s T ½ anurijem lijek je oko 132 sata, a tijekom hemodijalize (3 puta tjedno tijekom 4 sata) T ½ gabapentin smanjio se na 51. Dakle, kod takvih bolesnika doza lijeka podliježe korekciji (vidi APPLICATION).,
Laboratorijski testovi. Prilikom provedbe polu-kvantitativnog određivanja ukupnih proteina u urinu uz pomoć brzih testova mogu se dobiti pogrešni pozitivni rezultati. Stoga se preporuča testiranje takvih brzih testnih rezultata uporabom metoda koje se temelje na različitim analitičkim principima, kao što su biuret test, turbidimetrijska metoda ili metoda vezanja boje, ili se te metode koriste na samom početku.
Ovaj lijek sadrži laktozu, pa se ne može koristiti u bolesnika s nedostatkom laktaze, galaktosemijom ili sindromom apsorpcije glukoze / galaktoze.
Koristiti tijekom trudnoće i dojenja. Primjena gabapentina u trudnica dopuštena je samo u slučajevima kada očekivana korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za fetus.
Gabapentin se izlučuje u majčino mlijeko, pa je uporaba lijeka tijekom dojenja moguća samo kada očekivana korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za dijete. U drugom slučaju, tijekom uporabe lijeka treba prestati s dojenjem.
Djeca. Djeca mlađa od 6 godina ne smiju koristiti lijek. Meditan se može propisati djeci u dobi od 12 godina u kombinaciji s drugim antiepileptičkim lijekovima za liječenje parcijalnih epileptičkih napadaja sa ili bez sekundarne generalizacije, kao i za djecu u dobi od 6-12 godina za liječenje parcijalnih epileptičkih napadaja u slučajevima kada konvencionalna terapija nije dovoljno učinkovita.
Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije tijekom vožnje ili rada s drugim mehanizmima. Bolesnicima s nekontroliranom epilepsijom ne smije se dopustiti da voze ili rade s povišenim izvorima rizika. Bolesnici koji uzimaju gabapentin mogu se uključiti u aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju ili brzinu psihomotornih reakcija samo ako su potpuno uvjerene da uzimanje lijeka neće naškoditi obavljanju takvih profesionalnih aktivnosti zbog mogućih nuspojava.
uz istovremenu primjenu s antacidnim sredstvima, apsorpcija gabapentina se usporava i bioraspoloživost lijeka se smanjuje za 24%, stoga se preporuča uzimanje Meditana najmanje 2 sata nakon uzimanja antacida.
U kombinaciji s cimetidinom, klirens gabapentina smanjuje se za 14%, odnosno može se povećati koncentracija gabapentina u krvi.
Gabapentin može povećati koncentraciju felbamata u krvi. U isto vrijeme uzimati lijekove, potrebno je stalno pratiti stanje pacijenta kako bi se pravovremeno utvrdili mogući štetni simptomi / toksičnost felbamata.
U kombinaciji s morfinom može se povećati koncentracija gabapentina u krvi.
Gabapentin može povećati Cmax noretindrona za 13%.
Postoje dokazi da gabapentin može povećati koncentraciju fenitoina u serumu.
Gabapentin ne utječe na koncentraciju valproinske kiseline, karbamazepina, fenobarbitala.
Potrebno je suzdržati se od istodobne primjene gabapentina s enoterima (prag aktivnosti napadaja se smanjuje).
Nemojte ga koristiti s valerijanom, gospinom trave, kava-kavom, polinezijskim paprom, koksom, koji inhibiraju središnji živčani sustav.
prijavili slučajeve predoziranja gabapentinom s jednom primjenom lijeka u dozama do 49 g.
Simptomi: dvostruki vid, nerazgovjetan govor, pospanost, letargija, proljev.
Liječenje: simptomatska i suportivna terapija. Gabapentin se može eliminirati iz tijela hemodijalizom. U slučaju predoziranja može se koristiti aktivni ugljen.
Medital
farmakokinetika
Kada se proguta gabapentin se brzo apsorbira iz probavnog trakta, bez obzira na obrok. Interakcija hrane je odsutna. Maksimalna koncentracija lijeka u krvnoj plazmi postiže se za 2-3 sata. Doza lijeka i njegova koncentracija u plazmi ostaju u linearnom odnosu. Ponovljeno davanje lijeka ne utječe na parametre njegove farmakokinetike. Indeks apsolutne bioraspoloživosti je oko 59% i ne mijenja se s radom na terenu.
Gabapentin se ne veže na proteine plazme. Lijek prodire u krvno-moždanu barijeru, u bolesnika s epilepsijom, njegova koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini je oko 20% odgovarajuće ekvivalentne koncentracije lijeka u krvnoj plazmi.
Gabapentin se praktički ne metabolizira u ljudskom tijelu, ne uzrokuje indukciju ili inhibiciju jetrenih enzima. Lijek ne utječe na metabolizam antiepileptika, koji se koriste u općoj praksi.
Lijek se izlučuje isključivo bubrezima u nepromijenjenom obliku. Poluživot ne ovisi o dozi i iznosi 5-7 sati kod osoba s normalnom bubrežnom funkcijom izlučivanja. Gabapentin se može ukloniti iz krvne plazme hemodijalizom.
Indikacije za uporabu
Meditan je namijenjen za liječenje parcijalnih epileptičkih napadaja sa ili bez sekundarne generalizacije u odraslih i djece starije od 6 godina u kombinaciji s drugim antiepileptičkim lijekovima.
Liječenje parcijalnih epileptičkih napadaja sa ili bez sekundarne generalizacije u odraslih i djece starije od 12 godina kao monoterapija.
Liječenje popratne neuralgične boli u odraslih s dijabetičkom neuropatijom i postherpetičnom neuralgijom.
Način uporabe
Meditan uđe unutra. Jedenje ne utječe na djelovanje Meditana. Kako bi se smanjio rizik od nuspojava, preporuča se uzeti prvu dozu prije spavanja.
epilepsija
Meditan se preporučuje kao sastavni dio kombiniranog liječenja pacijenata s epilepsijom, počevši od 6 godina.
Odrasli i djeca starija od 12 godina. Početna doza je 300 mg lijeka 3 puta dnevno. Efektivna doza lijeka je 900-3600 mg / dan (podijeljena u 3 doze).
Maksimalni interval između doza lijeka ne smije biti dulji od 12 sati.
Djeca od 6 do 12 godina. Početna doza treba biti od 10 do 15 mg / kg / dan; učinkovita doza se postiže titracijom tijekom oko tri dana. Učinkovita doza gabapentina u djece u dobi od 6 godina i starijih kreće se od 25 do 35 mg / kg / dan. Doze do 50 mg / kg / dan dobro se podnose u dugoročnim kliničkim ispitivanjima. Ukupnu dnevnu dozu treba podijeliti u tri pojedinačne doze, maksimalni vremenski interval između doza ne smije biti duži od 12 sati.
U slučaju preskakanja sljedeće doze lijeka, propuštenu dozu treba uzeti pod uvjetom da se sljedeća doza ne uzme prije 4 sata.
U suprotnom, propuštenu dozu ne treba uzimati.
Osobe starije dobi i zatajenje bubrega
U bolesnika s anurijom koji su na hemodijalizi i nikada nisu primili gabapentin, preporuča se primijeniti dozu zasićenja od 300 do 400 mg, zatim 200-300 mg gabapentina nakon svake 4-satne hemodijalize. U danima kada se ne provodi dijaliza, gabapentin se ne može uzimati.
U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega koji su podvrgnuti hemodijalizi, doza održavanja gabapentina trebala bi se opravdati preporukama u vezi s doziranjem navedenim u tablici. Osim doze za održavanje, preporučuje se 200-300 mg lijeka nakon svake 4-satne hemodijalize.
Neuralgična bol (u dijabetičkoj neuropatiji i postherpetičnoj neuralgiji)
Za odrasle, liječenje s Meditan počinje s unosom od 300 mg lijeka na prvi dan, na 2. dan - 600 mg, podijeljen u 2 doze, na 3. dan - 900 mg, podijeljen u 3 doze. Ako je potrebno, dnevna doza do 1800 mg / dan može se postupno povećavati dok se ne postigne anestetički učinak (podijeljen u 3 doze). U teškim slučajevima, učinkovitost lijeka opažena je kod viših doza (od 1800 do 3600 mg / dan).
Nuspojave
U kliničkim ispitivanjima nije utvrđena povezanost između pojave pankreatitisa i primjene gabapentina.
Na dijelu kože i potkožnog tkiva: oticanje lica, hematomi, osip, svrbež, akne, Stevens-Johnsonov sindrom, angioedem, multiformni eritem, alopecija.
Na dijelu lokomotornog sustava: artralgija, mijalgija, bol u leđima, trzanje mišića.
Na dijelu urogenitalnog sustava: akutno zatajenje bubrega, urinarna inkontinencija, povećanje grudi, impotencija.
Ostali: umor, vrućica, periferni edem, poremećaj hoda, astenija, bol, nelagoda, prehlada, generalizirani edem, reakcija povlačenja (anksioznost, nesanica, mučnina, bol, pretjerano znojenje), bol u prsima.
U kliničkim ispitivanjima, infekcije dišnog sustava, infekcije srednjeg uha, bronhitis i konvulzije zabilježene su samo u djece.
kontraindikacije
Meditan lijek je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na lijek.
trudnoća
Primjena trudnoće Meditan dopuštena je samo u slučajevima kada očekivana korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za fetus.
Gabapentin se izlučuje u majčino mlijeko, pa je uporaba lijeka tijekom dojenja moguća samo kada očekivana korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za dijete. U drugom slučaju, tijekom uporabe lijeka treba prestati s dojenjem.
Interakcija s drugim lijekovima
Uz istovremenu primjenu s antacidnim lijekovima, apsorpcija gabapentina se usporava, a bioraspoloživost Meditana smanjuje se za 24%, stoga se preporuča uzimanje Meditana najmanje 2 sata nakon uzimanja antacida.
Kad se istodobno primjenjuje s cimetidinom, klirens gabapentina se smanjuje za 14%, te se sukladno tome može povećati koncentracija gabapentina u krvi.
Gabapentin može povećati koncentraciju felbamata u krvi. Kada se lijekovi uzimaju zajedno, potrebno je stalno praćenje pacijenta kako bi se pravovremeno otkrile moguće nepovoljne simptome / toksičnost felbamata.
U kombinaciji s morfinom može se povećati koncentracija gabapentina u krvi.
Gabapentin može povećati maksimalnu koncentraciju noretindrona za 13%.
Postoje dokazi da gabapentin može povećati koncentraciju fenitoina u serumu.
Gabapentin ne utječe na koncentraciju valproinske kiseline, karbamazepina, fenobarbitala.
Potrebno je suzdržati se od istodobne primjene gabapentina s enoterima (prag aktivnosti napadaja se smanjuje).
Nemojte ga koristiti s valerijanom, gospinom trave, kava-kavom, polinezijskim paprom, koksom, koji inhibiraju središnji živčani sustav.
predozirati
Postoje slučajevi predoziranja Meditanom uz jednokratnu primjenu lijeka u dozama do 49 g.
Simptomi: dvostruki vid, nerazgovjetan govor, pospanost, letargija, proljev.
Liječenje: simptomatska i suportivna terapija. Gabapentin se može eliminirati iz tijela hemodijalizom. U slučaju predoziranja može se koristiti aktivni ugljen.
Uvjeti skladištenja
Čuvati na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.
Obrazac za izdavanje
Meditan - kapsule.
10 kapsula u blisteru.
Kapsule na 100 mg i 400 mg: na 3 blistera zatvorena u pakiranju.
Kapsule od 300 mg: 3 ili 6 blistera zatvorenih u pakiranju.
struktura
1 kapsula Meditan sadrži gabapentin u smislu 100% bezvodne tvari 100 mg, 300 mg ili 400 mg.
Pomoćne tvari: bezvodna laktoza, kukuruzni škrob, talk.
MEDITAN, Farmak
Naziv: MEDITAN, Farmak
Farmakološka svojstva
farmakodinamiku. Gabapentin se smatra aminokiselinom, koja je u kemijskoj strukturi slična inhibitornim medijatorima GABA. Ali gabapentin ne utječe na GABA receptore, ne transformira se tijekom metaboličkih reakcija na GABA ili na GABA agoniste, ne inhibira hvatanje ili cijepanje GABA.
Mehanizam analgetskog djelovanja gabapentina je nepoznat, ali u studijama, gabapentin je spriječio alodiniju u životinja (bolno ponašanje kod životinja koje se javlja kao odgovor na iritaciju, koja često ne bi trebala uzrokovati bol) i hiperalgeziju (pojačani odgovor na uobičajeni bolni podražaj).
Mehanizam antiepileptičkog djelovanja gabapentina nije poznat, ali u ispitivanjima na životinjama na modelima konvulzivnog stanja, gabapentin je pokazao istu antikonvulzivnu aktivnost kao i drugi poznati antikonvulzivi.
Farmakokinetika. Kada se proguta gabapentin se brzo apsorbira u probavnom traktu, bez obzira na hranu. Nema interakcije s hranom. Cmaksimum lijek u krvnoj plazmi se postiže za 2-3 sata.Doziranje lijeka i njegova koncentracija u krvnoj plazmi karakterizira linearna ovisnost. Ponovljeni lijekovi ne utječu na parametre njegove farmakokinetike. Indeks apsolutne bioraspoloživosti je oko 59% i ne mijenja se s radom.
Gabapentin se ne veže na proteine plazme. Lijek prodire kroz BBB, u bolesnika s epilepsijom, njegova koncentracija u CSF je oko 20% odgovarajuće ekvivalentne koncentracije lijeka u krvnoj plazmi.
Gabapentin se praktički ne metabolizira u ljudskom tijelu, ne uzrokuje indukciju ili inhibiciju jetrenih enzima. Lijek ne utječe na metabolizam antiepileptika, koji se koriste u općoj praksi.
Lijek se izlučuje isključivo bubrezima u nepromijenjenom obliku. T½ ne ovisi o dozi i iznosi 5-7 sati kod osoba s ispravnom izlučnom funkcijom bubrega. Gabapentin se može dobiti iz krvne plazme hemodijalizom.
Sastav i oblik otpuštanja
CBSA. 100 mg blister pakiranja, broj 10, broj 30
UA / 12318/01/01 od 22.06.2012. Do 22.06.2017
CBSA. 300 mg blister pakiranja, broj 10, broj 30, broj 60
UA / 12318/01/02 od 22.06.2012. Do 22.06.2017
CBSA. 400 mg blister, 10, № 30
UA / 12318/01/03 od 22.06.2012. Do 22.06.2017
svjedočenje
liječenje parcijalnih epileptičkih napadaja sa ili bez sekundarne generalizacije u odraslih i djece starije od 6 godina u kombinaciji s drugim antiepileptičkim lijekovima.
Liječenje parcijalnih epileptičkih napadaja sa ili bez sekundarne generalizacije u odraslih i djece starije od 12 godina kao monoterapija.
Liječenje popratne neuralgične boli u odraslih s dijabetičkom neuropatijom i postherpetičnom neuralgijom.
primjena
uzeti unutra. Jedenje ne utječe na utjecaj Meditana. Da bi se smanjio rizik od nuspojava, preporučuje se prva doza koja se uzima prije spavanja.
Epilepsija. Meditan se nudi kao sastavni dio kombiniranog liječenja osoba s epilepsijom, počevši od 6 godina.
Odrasli i djeca starija od 12 godina. Početna doza je 300 mg lijeka 3 puta dnevno. Učinkovita doza lijeka je 900–3600 mg / dan (podijeljena u 3 doze).
Maksimalni interval između uzimanja lijeka ne smije biti duži od 12 sati.
Djeca od 6 do 12 godina. Početna doza treba biti 10-15 mg / kg / dan; učinkovita doza se postiže titracijom tijekom oko 3 dana. Učinkovita doza gabapentina u djece u dobi od 6 godina i starijih je 25–35 mg / kg / dan. Doze do 50 mg / kg / dan pokazale su dobru podnošljivost u dugoročnim kliničkim ispitivanjima. Ukupnu dnevnu dozu treba podijeliti u 3 pojedinačne doze, maksimalni interval između doza ne smije biti duži od 12 sati.
U slučaju preskakanja sljedeće doze lijeka, propuštenu dozu treba uzimati pod uvjetom da se sljedeća doza ne uzme ranije od 4 sata, inače se ne smije uzimati propuštena doza.
Bolesnici starije dobi i bolesnici s bubrežnom insuficijencijom. Bolesnici s smanjenom funkcijom bubrega, osobama starije dobi i bolesnicima na hemodijalizi, dozu treba prilagoditi u skladu s podacima iz tablice.
Gabapentin doziranje u odraslih, uzimajući u obzir funkciju bubrega
Medital
struktura
aktivni sastojak: gabapentin;
1 kapsula sadrži gabapentin u smislu 100% bezvodne tvari 100 mg, 300 mg ili 400 mg;
pomoćne tvari: bezvodna laktoza, kukuruzni škrob, talk.
Oblik doziranja
Glavna fizikalna i kemijska svojstva:
Kapsule od 100 mg: tvrde želatinske kapsule br. 3; tijelo i kapica kapsule su mat bijeli; sadržaj kapsule - praškasta smjesa bijele ili gotovo bijele boje;
Kapsule od 300 mg: tvrde želatinske kapsule br. 1 ili br. 0; tijelo i kapica kapsule su tamno žuti; sadržaj kapsule - praškasta smjesa bijele ili gotovo bijele boje;
Kapsule od 400 mg: tvrde želatinske kapsule br. 0 ili br. 00; tijelo i kapica kapsule su tamno narančasti; sadržaj kapsule - praškasta mješavina bijele ili gotovo bijele boje.
Ostali antiepileptici. ATX kod N03A X12.
Farmakološka svojstva
Točan mehanizam djelovanja gabapentina nije poznat.
Struktura gabapentina je slična neurotransmiteru GABA (gama-aminomaslačna kiselina), međutim, mehanizam djelovanja razlikuje se od mehanizma drugih tvari koje djeluju s GABA receptorima, kao što su valproat, barbiturati, benzodiazepini, GABA inhibitori, GABA inhibitori, agonisti GABA i GABA prethodnici. In vitro studije s radioaktivnim gabapentinom u tkivu mozga štakora, uključujući neokorteks i hipokampus, identificiran je novi fragment koji veže peptide koji može biti povezan s antikonvulzivnom i analgetskom aktivnošću gabapentina i njegovih strukturnih derivata. Vezujuće mjesto za gabapentin je alfa-2-delta podjedinica naponskih kalcijevih kanala.
Terapijska koncentracija gabapentina se ne veže na receptore drugih uobičajenih lijekova ili neurotransmiterskih receptora mozga, uključujući GABA receptore, GABA, benzodiazepini, glutamat, glicin ili N-metil-D-aspartat.
In vitro, gabapentin nije stupio u interakciju s natrijevim kanalima, što se razlikuje od fenitoina i karbamazepina. U nekim in vitro testnim sustavima, gabapentin djelomično smanjuje učinke agonista N-metil-D-aspartat glutamata (NMDA). To je postignuto samo kada je koncentracija lijeka veća od 100 μmol, što je nemoguće in vivo. Gabapentin neznatno smanjuje oslobađanje monoaminskih neurotransmitera in vitro. Gabapentin povećava metabolizam GABA u nekim područjima mozga kod štakora; sličan učinak opisan je za natrijev valproat, ali i za druge dijelove mozga. Značaj ovih učinaka gabapentina na antikonvulzivno djelovanje još nije utvrđen. Kod životinja, gabapentin je ušao u krvno-moždanu barijeru i spriječio konvulzije koje su tolerirale maksimalne tolerancije izazvane elektrošokom, kao i konvulzije uzrokovane kemijskim konvulzantima, uključujući inhibitore sinteze GABA, i konvulzije uzrokovane genetskim faktorima.
Klinička ispitivanja adjuvantne terapije parcijalnih napadaja u djece u dobi od 3 do 12 godina pokazala su brojčano veće, ali statistički beznačajno, odstupanje u učestalosti odgovora u 50% ispitanika u korist gabapentina u usporedbi s placebom. Dodatna post-hoc analiza učestalosti odgovora ovisno o dobi nije pokazala postojanje značajnog utjecaja dobi kada se koriste i kontinuirane i binarne varijable (dobne skupine od 3-5 godina i 6-12 godina). Rezultati ove analize prikazani su u tablici 1. t
Stopa odgovora na liječenje (poboljšanje od 50%) prema kategoriji liječenja i dobnoj skupini. MITT populacija *.
Meditan: upute za uporabu
struktura
Aktivni sastojak: gabapentin;
1 kapsula sadrži gabapentin u smislu 100% bezvodne tvari 100 mg, 300 mg ili 400 mg
Pomoćne tvari: laktoza, kukuruzni škrob, talk.
Oblik doziranja
Osnovna fizikalna i kemijska svojstva
Kapsule od 100 mg: tvrde želatinske kapsule br. 3; tijelo i poklopac mat bijele boje kapsule su praškasta smjesa bijele ili gotovo bijele boje;
Kapsule od 300 mg: tvrde želatinske kapsule br. 1 ili br. 0; tijelo i poklopac mat-žute boje kapsule su praškasta smjesa bijele ili gotovo bijele boje;
Kapsule od 400 mg: tvrde želatinske kapsule br. 0 ili br. 00; Tijelo i poklopac mat narančaste boje kapsule su praškasta smjesa bijele ili gotovo bijele boje.
Farmakološka skupina
Ostali antiepileptici. ATX kod N03A X12.
Farmakološka svojstva
Točan mehanizam djelovanja gabapentina nije poznat.
Struktura gabapentina je slična neurotransmiteru GABA (gama-aminobutirna kiselina), međutim, mehanizam djelovanja razlikuje se od mehanizma djelovanja drugih tvari koje djeluju s GABA receptorima, kao što su valproat, barbiturati, benzodiazepini, GABA inhibitori, GABA inhibitori, agonisti GABA i GABA prethodnik. U in vitro studijama s radioaktivnim gabapentinom u tkivu mozga štakora, uključujući neokorteks i hipokampus, identificiran je novi peptid-vezujući fragment, koji se vjerojatno odnosi na antikonvulzivnu i analgetsku aktivnost gabapentina i njegovih strukturnih derivata. Vezujuće mjesto za gabapentin je alfa-2-delta podjedinica naponskih kalcijevih kanala.
Terapijska koncentracija gabapentina se ne veže na receptore drugih uobičajenih lijekova ili neurotransmiterskih receptora mozga, uključujući GABA, GABA, benzodiazepinske, glutamatne, glicinske ili N-metil-D-aspartatne receptore.
In vitro, Gabapentin je reagirao s natrijevim kanalima, čime se razlikovao od fenitoina i karbamazepina. U nekim in vitro testnim sustavima, gabapentin djelomično smanjuje učinke agonista N-metil-D-aspartat glutamata (NMDA). To je postignuto samo kada je koncentracija lijeka veća od 100 μmol, što je nemoguće u uvjetima in vivo. Gabapentin neznatno smanjuje oslobađanje monoaminskih neurotransmitera in vitro. Gabapentin povećava metabolizam GABA u nekim područjima mozga kod štakora; sličan učinak opisan je za natrijev valproat, ali i za druge dijelove mozga. Značaj ovih učinaka gabapentina na antikonvulzivne učinke još nije utvrđen. Kod životinja, gabapentin je ušao u krvno-moždanu barijeru i spriječio maksimalno podnošljive konvulzije izazvane električnim šokom, kao i konvulzije uzrokovane kemijskim konvulzantima, uključujući inhibitore sinteze GABA, i konvulzije uzrokovane genetskim faktorima.
Klinička ispitivanja adjuvantne terapije parcijalnih napadaja u djece u dobi od 3 do 12 godina pokazala su brojčano veću, ali statistički beznačajnu razliku u učestalosti odgovora u 50% ispitanika u korist gabapentina u usporedbi s placebom. Dodatna post-hoc analiza učestalosti osoba koje su odgovorile na terapiju ovisno o dobi nije pokazala postojanje značajnog utjecaja dobi kada se koriste kao kontinuirane i binarne varijable (dobna skupina 3-5 godina i 6-12 godina). Rezultati ove analize prikazani su u tablici 1. t
svjedočenje
Gabapentin se koristi kao dodatni lijek u liječenju parcijalnih napadaja sa ili bez sekundarne generalizacije u odraslih i djece starije od 6 godina (vidjeti odjeljak o farmakologiji).
Gabapentin se koristi kao monoterapija u liječenju parcijalnih napadaja sa ili bez sekundarne generalizacije u odraslih i djece starije od 12 godina.
Gabapentin je indiciran za liječenje periferne neuropatske boli, na primjer, u bolnoj dijabetičkoj neuropatiji i postherpetičnoj neuralgiji kod odraslih.
kontraindikacije
Preosjetljivost na aktivnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar.
Interakcija s drugim lijekovima i druge vrste interakcija
Antiepileptici. Nakon primjene gabapentina u farmakokinetičkim ispitivanjima, nisu opažene značajne promjene u koncentracijama fenitoina, karbamazepina, valproinske kiseline i fenobarbitala u plazmi, koje su korištene kao osnovna terapija. U istim ispitivanjima također nije bilo promjena u farmakokinetici gabapentina.
Oralni kontraceptivi. Istovremena primjena gabapentina i oralnih kontraceptivnih lijekova koji sadrže noretisteron i / ili etinil estradiol ne utječe na ravnotežnu koncentraciju tih lijekova.
Antacidi. Istovremeno imenovanje gabapentina i antacida koji sadrže aluminij ili magnezij, smanjuje bioraspoloživost gabapentina najviše do 24%. Prijem gabapentina preporučuje se ne prije 2 sata nakon uzimanja antacida.
Cimetidin. Uz istovremenu primjenu s cimetidinom zabilježeno je blago smanjenje izlučivanja gabapentina putem bubrega; ne očekuje se da ovaj učinak ima klinički značaj.
Morfij. Ispitivanje koje je uključilo zdrave dobrovoljce (N = 12), koji su uzimali kapsule s kontroliranim otpuštanjem koje su sadržavale 60 mg morfina, 2 sata prije gabapentina (kapsula od 600 mg), pokazalo je povećanje prosječne AUC gabapentina za 44% u usporedbi s morfin se ne koristi. Stoga je uz istovremenu primjenu morfina i gabapentina potrebno pažljivo praćenje bolesnika za pravovremeno prepoznavanje simptoma depresije središnjeg živčanog sustava, kao što je pospanost, te odgovarajuće smanjenje doze gabapentina ili morfija.
Primjena probenecida ne utječe na ukidanje gabapentina putem bubrega.
Alkohol i neodgovarajuća uporaba drugih lijekova koji utječu na središnji živčani sustav. Moguće povećane nuspojave gabapentina iz središnjeg živčanog sustava (poput pospanosti, ataksije itd.).
Mijelotoksični lijekovi. Povećana hematotoksičnost (leukopenija).
Značajke aplikacije
Ako dođe do akutnog pankreatitisa tijekom primjene gabapentina, prikazano je povlačenje gabapentina (vidi dio "Neželjene reakcije").
Unatoč nedostatku dokaza o reaktivnim napadajima s gabapentinom, naglo povlačenje antikonvulzivnih lijekova u bolesnika s epilepsijom može pridonijeti razvoju epileptičkog statusa (vidjeti dio "Doziranje i način primjene").
Smanjite dozu, otkažite lijek ili ga zamijenite s drugom (alternativa) treba biti postupno, najmanje 1 tjedan.
Kao i kod drugih antiepileptičkih lijekova, neki pacijenti mogu povećati učestalost napadaja ili pojavu novih tipova konvulzivnih napadaja kada se koristi gabapentin.
Suicidalno razmišljanje i ponašanje promatrani su kod pacijenata koji su liječeni antiepileptičkim lijekovima za neke indikacije. Meta-analiza randomiziranih placebo studija antiepileptika također je pokazala blagi porast rizika od samoubilačkog razmišljanja i ponašanja, čija je pojava nepoznata. Dostupni podaci ne isključuju povećani rizik za gabapentin.
Stoga je potrebno kontrolirati znakove suicidalnog mišljenja i ponašanja te razmotriti mogućnost primjene odgovarajućeg liječenja. Pacijentima (i onima koji ih skrbe) treba savjetovati da potraže pomoć ako pokazuju znakove suicidalnog razmišljanja i ponašanja.
Kao i kod drugih antiepileptičkih lijekova, pokušaji ukidanja antiepileptičkih lijekova u liječenju refraktivnih pacijenata koji uzimaju više od jednog antiepileptika za postizanje medoterapije imaju nizak stupanj uspjeha.
Gabapentin se smatra učinkovitim liječenjem primarnih generaliziranih napadaja, kao što su izostanci, i može pojačati ove napade kod nekih pacijenata. Stoga, gabapentin treba primjenjivati oprezno u bolesnika s miješanim napadajima, uključujući izostanke.
Učinak produljene (više od 36 tjedana) uporabe gabapentina na sposobnost učenja, inteligenciju i razvoj kod djece i adolescenata nije dovoljno istražen. U tom smislu, pri odlučivanju o potrebi dugotrajne terapije treba uzeti u obzir moguće rizike.
Tijekom post-marketinških istraživanja zabilježeni su slučajevi zlostavljanja i ovisnosti. S tim u vezi, potrebno je temeljito procijeniti podatke o bolesnicima koji zloupotrebljavaju lijekove i pratiti pojavu mogućih znakova zlouporabe gabapentina, kao što su želja za dobivanjem lijeka, povećanje doze ili razvoj tolerancije.
Upotrijebiti za pacijente starije dobi. Nisu provedena sustavna ispitivanja primjene gabapentina u bolesnika starijih od 65 godina. U dvostruko slijepoj studiji u kojoj su sudjelovali bolesnici s neuropatskom boli, bolesnici stariji od 65 godina češće nego u mlađih bolesnika razvili su pospanost, periferni edem i slabost. Osim ovih podataka, kliničke studije u ovoj dobnoj skupini nisu primile dokaze o razlikama u profilu nuspojava iz takve populacije mladih pacijenata.
Liječenje gabapentinom povezano je s pojavom vrtoglavice i pospanosti, što može povećati broj slučajnih ozljeda kod starijih osoba.
Bilo je i post-marketinških izvješća o gubitku svijesti, zbunjenosti i razvoju mentalnih poremećaja kada se koristi gabapentin.
Stoga, bolesnicima treba savjetovati da budu oprezni sve dok njihov pojedinačni odgovor na gabapentin nije poznat.
Bolesnike koji istodobno koriste opijate i gabapentin treba pažljivo pratiti radi pravovremenog otkrivanja simptoma depresije središnjeg živčanog sustava, kao što je pospanost, depresija dišnog sustava.
Uz istovremenu uporabu morfina i gabapentina može se povećati koncentracija gabapentina. Potrebno je smanjiti dozu gabapentina ili opijata.
Erupcija lijekova s eozinofilijom i sustavnim simptomima (DRESS sindrom).
U bolesnika koji su uzimali antiepileptičke lijekove, uključujući gabapentin, zabilježene su teške, životno ugrožavajuće sustavne reakcije preosjetljivosti, kao što su erupcije lijekova s eozinofilijom i sistemski simptomi (DRESS).
Važno je napomenuti da se rane manifestacije preosjetljivosti, kao što su groznica ili limfadenopatija, mogu pojaviti čak i prije pojave osipa. U slučaju takvih simptoma, liječenje gabapentinom treba odmah prekinuti ako nije utvrđen alternativni razlog za pojavu simptoma.
Gabapentin može uzrokovati anafilaktički šok ili angioedem, koji se javlja odmah nakon uzimanja prve doze ili u bilo koje vrijeme tijekom liječenja. Simptomi prijavljenih slučajeva uključuju poteškoće s disanjem, oticanje usana, grla i jezika, hipotenziju koja zahtijeva hitnu skrb. Bolesnici trebaju odmah prestati uzimati gabapentin i potražiti liječničku pomoć ako pokazuju bilo kakve znakove anafilaksije ili angioedema.
Kada se polu-kvantitativno određivanje ukupnih proteina u mokraći uz pomoć brzih testova može dobiti lažno pozitivne rezultate. Stoga se preporuča provođenje takvih brzih testnih rezultata uporabom metoda koje se temelje na različitim analitičkim principima, kao što su biuret test, turbidimetrijska metoda ili metoda vezanja boje, ili morate najprije koristiti te metode.
Preporučuje se opreznost u liječenju bolesnika s psihotičnim bolestima u povijesti.
Ovaj lijek sadrži laktozu, pa se ne preporučuje za primjenu u bolesnika s netolerancijom na laktozu, Lappovom laktaznom manjkom, malapsorpcijom glukoze-galaktoze.
Koristite tijekom trudnoće ili dojenja
Opći rizici epilepsije i antiepileptičke terapije.
Rizik kongenitalne patologije u djece čije su majke uzimale antiepileptičke lijekove povećao se 2-3 puta. Najčešće prijavljeni razvoj bio je usna zeca, kardiovaskularne abnormalnosti i defekti neuralne cijevi. Kombinirana antiepileptička terapija u usporedbi s monoterapijom može biti povezana s većim rizikom od malformacija, pa se preporuča monoterapija ako je moguće. Sve trudnice i žene reproduktivne dobi koje trebaju antiepileptičku terapiju trebaju se prije početka liječenja savjetovati sa stručnjakom. Kod planiranja trudnoće potrebno je ponovno razmotriti potrebu za antiepileptičkom terapijom. Naglo prekidanje antiepileptika je neprihvatljivo, jer to može dovesti do pojave napadaja i značajno pogoršati stanje majke i djeteta. Kod majki s epilepsijom rijetko se primjećuje odgođeni razvoj djece. Nemoguće je razlikovati, dolazi do kašnjenja u razvoju zbog genetskih poremećaja, društvenih čimbenika, epilepsije kod majke ili uzimanja antiepileptika.
Rizik povezan s terapijom gabapentinom.
Odgovarajući podaci o uporabi gabapentina u trudnica nisu dostupni. Ispitivanja na životinjama pokazala su reproduktivnu toksičnost. Potencijalni rizik za ljude nije poznat. Gabapentin se ne smije koristiti tijekom trudnoće, osim ako potencijalna korist za majku jasno nadmašuje potencijalni rizik za fetus.
Nije zaključeno da gabapentin, koji se koristi tijekom trudnoće, može povećati rizik od kongenitalne patologije u djece zbog prisutnosti epilepsije kod majki i primjene gabapentina u vezi s tim, te kao posljedica kombinirane uporabe drugih antiepileptičkih lijekova.
Gabapentin prelazi u majčino mlijeko. Budući da učinci lijeka na novorođenčad nisu proučavani, određivanje gabapentina tijekom dojenja treba provoditi s oprezom. Korištenje gabapentina za dojenje opravdano je samo kada koristi za majku nadmašuju potencijalni rizik za dijete.
U ispitivanjima na životinjama gabapentin nije utjecao na plodnost.
Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije pri upravljanju vozilima ili drugim mehanizmima.
Gabapentin utječe na središnji živčani sustav i može dovesti do pospanosti, vrtoglavice ili drugih sličnih simptoma. Ove nuspojave, čak i blage ili umjerene, mogu biti potencijalno opasne tijekom vožnje ili upravljanja drugim strojevima, osobito na početku terapije i nakon povećanja doze.
Doziranje i primjena
Dizajniran za oralnu primjenu.
Gabapentin se može uzeti bez obzira na obrok. Lijek treba oprati s dovoljnom količinom tekućine (na primjer, čašu vode).
