Lyrics pilule: upute za uporabu

Skleroza

Lyrics tablete - antiepileptički lijek dobiven iz gama-aminobutirne kiseline.

Aktivni sastojak

Farmakološka skupina

Obrazac za izdavanje

svjetlo crveno-smeđe do crveno-smeđe tvrde želatinske kapsule koje sadrže bijeli ili gotovo bijeli prah

struktura

Aktivna komponenta:

Pomoćne tvari:

Laktoza monohidrat, talk, kukuruzni škrob.

Želatin, titanov dioksid (tijelo)

Želatina, crveni oksid (željezna boja), titanov dioksid (kapsula kapsule);

Izopropanol, etanol, butanol, koncentrirana otopina amonijaka, šelak, kalijev hidroksid, crni oksid (željezna boja), pročišćena voda (tinta nanosi se na kućište kako bi se označio naziv proizvoda)

Farmakološko djelovanje

Antiepileptici i antikonvulzivi

farmakodinamiku

Lyrics® se odnosi na skupinu lijekova s ​​antikonvulzivnom i antiepileptičkom aktivnošću. Pregabalin (aktivna komponenta) veže se na alfa-2-delta podjedinice kalcijevih kanala (P / O i N-tip) i, kao odgovor na akcijski potencijal, pomaže u smanjenju transporta kalcija u neuronske stanice. Lijek, koji ima visoki afinitet za alfa-2-delta protein, smanjuje oslobađanje neurotransmitera koji ulaze kada se neuroni pobuđuju u sinaptičkom rascjepu. Kao rezultat toga dolazi do selektivnog suzbijanja impulsa (samo s razvojem patološkog stanja).

S postoperativnim bolnim sindromom i boli neuropatskog porijekla, lijek ima analgetski učinak. Dobro se podnosi u terapijskim dozama, pa čak i kada je doza premašena 2 puta, ne uzrokuje toksične, kancerogene i teratogene učinke.

farmakokinetika

Nakon unutarnje uporabe, Lyrics® kapsule se dobro apsorbiraju u probavnom traktu. Maksimalna koncentracija aktivne komponente u krvnoj plazmi javlja se unutar jednog sata nakon uzimanja lijeka. Kod ponovljene uporabe, vrijeme do postizanja maksimalne koncentracije u plazmi ostaje isto. Biološka raspoloživost lijeka, bez obzira na dozu, je 90%. Ravnotežna koncentracija lijeka kod ponovnog uzimanja postiže se u 24-48 sati. Stupanj i brzina apsorpcije aktivnog sastojka smanjuje se s unosom hrane, ali to nema značajan (klinički značajan) učinak na količinu apsorpcije. Pregabalin ima dobru sposobnost prodiranja kroz hemato-posteljicu i krvno-moždanu barijeru, može se izlučiti majčinim mlijekom, ne veže se na proteine ​​plazme.

Lijek praktički nije podložan metabolizmu (oko 98% se izlučuje urinom u nepromijenjenom obliku). Poluživot lijeka je 6,3 sata.

Indikacije za uporabu

  • Fibromijalgija (kronična mišićno-koštana bol različitog intenziteta i lokalizacije);
  • Neuropatska bol;
  • Generalizirani anksiozni poremećaji;
  • Epilepsija (kao dodatna terapija za djelomične napadaje).

Lijek je odobren za uporabu samo u odrasloj dobi.

kontraindikacije

  • Individualna netolerancija na sastojke lijeka;
  • Dob do 17 godina (zbog nedostatka kliničkih podataka o uporabi lijeka);
  • Smanjena apsorpcija glukoze / galaktoze;
  • Nedostatak laktaze;
  • Netolerancija na glukozu;

Relativne kontraindikacije uključuju zatajenje bubrega i srca, trudnoću i dojenje, kao i povijest ovisnosti o drogama.

Doziranje i primjena

Lyrics ® je lijek za unutarnju (oralnu) uporabu. Kapsula se preporuča progutati bez žvakanja, piti puno vode, bez obzira na obrok. Doziranje i trajanje primjene lijeka propisuju se pojedinačno, ovisno o kliničkim značajkama i prirodi bolesti.

Početna doza lijeka za neuropatsku bol je 75 mg (2 puta dnevno). Ako je potrebno, povećajte dozu na 150 mg (ova se količina smatra najoptimalnijom za neuropatiju). Prema medicinskim indikacijama, dnevna doza lijeka može se povećati na 300 mg, podijeljena u 2 doze. Maksimalna dnevna doza je 600 mg.

Terapijski učinak uzimanja lijeka razvija se tjedan dana nakon početka uporabe kapsula. Završna obrada, doza lijeka se postupno smanjuje tijekom razdoblja od 7 dana.

Dnevna doza za pacijente koji pate od epilepsije je 75 mg (2 puta dnevno). Nakon tjedan dana, prema medicinskim indikacijama, doza se može povećati na 150 mg. Daljnje povećanje doze provodi se u tjednu (ako je potrebno). Maksimalna doza - 600 mg dnevno, podijeljena u 2 puta.

Lyrics® ne utječe na farmakološke učinke drugih antikonvulziva, te stoga nije potrebna korekcija doze lijeka. U liječenju bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, doza se propisuje uzimajući u obzir pokazatelje klirensa kreatinina.

Interakcije lijekova

Zbog činjenice da se aktivna komponenta lijeka praktički ne metabolizira i ne veže na proteine ​​plazme, njezino farmakokinetičko djelovanje s drugim lijekovima nije vjerojatno.

Kada se istodobno uzima s lorazepamom i etanolom, pregabalin pojačava njihovo djelovanje. Istovremena uporaba s oksikodonom može uzrokovati poremećaj motoričkih funkcija.

Nuspojave

Na dijelu probavnog trakta: mučnina, suho ležanje, povraćanje, anoreksija, nadutost, konstipacija ili proljev. U rijetkim slučajevima može se razviti oralna hipoestezija (smanjena osjetljivost), može se pojačati sekretorna funkcija žlijezda slinovnica, gastroezofagealni refluks, disfagija, hipoglikemija, pankreatitis i ascites.

Sa strane središnjeg živčanog sustava i PNS-a: pospanost, vrtoglavica, glavobolja, smanjena pozornost, ataksija, euforija, nekoordiniranost, zbunjenost, razdražljivost, agresivnost. U nekim slučajevima, moguće povrede memorije, prakse i govora, razvoj tremora, parestezije. Depersonalizacija, nesanica, halucinacije, apatija, smanjeni refleksi, akutna anksioznost, panične reakcije itd. Također se mogu pojaviti.

Od kardiovaskularnog i hematopoetskog sustava: promjena krvnog tlaka, tahikardija, neutropenija, crvenilo, hiperemija.

Na dijelu dišnog sustava: sušenje sluznice, oštećenje respiratorne funkcije, kašalj, hrkanje, nazofaringitis, osjećaj suženja u grlu, krvarenje iz nosa.

Na dijelu urogenitalnog sustava: smanjenje količine urina, inkontinencija (urinarna inkontinencija), zatajenje bubrega, dismenoreja, amenoreja, anorgazmija, povećani ili smanjeni libido, poremećaj ejakulacije, erektilna disfunkcija.

Na dijelu lokomotornog sustava: bol u zglobovima i mišićima,

nekontrolirane kontrakcije mišića (fascikulacija), ukočenost mišića, grčevi, bolovi u leđima i udovima. U rijetkim slučajevima, grč mišića vrata, rabdomioliza (uništavanje mišićnih stanica).

Na dijelu osjetila: suhoća sluznice očiju, oštećenje vida, suhoća, bol u oku, gubitak (poremećaj) osjetljivosti okusa, strabizam, oscilopcija (iluzija rotacije okoline).

Na dijelu kože: svrbež, osip, urtikarija.

Ostale nuspojave: bol, hipertrofija mliječnih žlijezda, prekomjerno znojenje, kršenje laboratorijskih parametara krvi.

predozirati

Predoziranje lijekom gotovo je nemoguće (nuspojave nisu uočene čak ni kada su preporučene doze bile prekoračene nekoliko puta). U slučaju da pacijent razvije negativne simptome, propisuje mu se simptomatsko liječenje i, ako je potrebno, provodi se ispiranje želuca i daju se enterosorbenti. Kod ponovljenog prekoračenja preporučene doze, indicirana je hemodijaliza.

Posebne upute

Nije otkrivena informacija o utjecaju Lyrics®-a na sposobnost upravljanja automobilom ili obavljanja poslova koji zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i psihomotornu brzinu.

Uvjeti za odmor

Lijek je dostupan na recept.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom, zaštićenom od svjetla, izvan dohvata djece, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Vrijeme skladištenja je 3 godine.

proizvođač

Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH. Njemačka.

Cijena kapsula Lyrics

Prosječna cijena tableta Lyrics u apotekama u Moskvi je:

  • Kapsule 150 mg 14 kom. - 600-700 rubalja.
  • Kapsule 300 mg 14 kom. - 1000-1100 rubalja.

Tablete Lyrics: opis, učinci, indikacije za uporabu, kontraindikacije, nuspojave

Lyrics - lijek koji ima antikonvulzivni učinak i spada u skupinu antiepileptika. Ljekarne mu napuštaju prema receptu. Dostupno u kapsulama. Također možete vidjeti opis tablica pjesama na Wikipediji, na radarskoj stranici.

Sastav tekstova

Sastav tableta stihova uključuje aktivni sastojak nazvan pregabalin. To je ono što osigurava antikonvulzivni učinak. U kapsulama se pregabalin može sadržavati u različitim dozama.

Tekstualne slike tableta:

Lijek je prašak unutar bijelih želatinskih kapsula. U blisteru u kutiji može biti 10, 14 ili 21 kapsula.

Učinci tabletnih tekstova

Aktivni sastojak lijeka utječe na živčane stanice, zbog čega ima antikonvulzivni učinak i može smanjiti bol.

Djelovanje tableta stihova u raznim bolestima i patološkim stanjima:

Neuropatska bol. Lijek je učinkovit u porazu perifernih živaca u dijabetesu, bol nakon patnje herpesa (crvenilo).

Fibromialgija. To je bolest koju karakterizira kronična bol u mišićima i kostima. Kod pacijenata koji koriste tekstove, dolazi do smanjenja boli, poboljšanih funkcija, normalizacije sna.

Epilepsija. Već u prvom tjednu pacijentovih stihova, manje je vjerojatno da će epileptički napadaji narušiti.

Povećana tjeskoba. Korištenje ovog lijeka pridonosi njegovom brzom opadanju.

Navedene bolesti su glavne indikacije za primjenu tableta lirskih.

Lyrics: nuspojave

Glavne nuspojave lirskih pilula su vrtoglavica i pospanost. U većini slučajeva izražavaju se blago, ali ponekad mogu biti vrlo jaki, što uzrokuje otkazivanje lijeka.

Drugi najčešći mogući negativni učinci uporabe tekstova tableta:

  • ataksija - neusklađenost pokreta u različitim mišićnim skupinama;
  • smanjena pozornost;
  • zamagljen vid;
  • poremećaj kretanja;
  • oticanje nogu;
  • zbunjenost;
  • slabost;
  • povećan apetit, povećanje težine;
  • povećana razdražljivost ili, naprotiv, stalno raspoloženje bez raspoloženja;
  • smanjen libido;
  • dvostruka vizija;
  • suha usta;
  • probavne smetnje: konstipacija, nadutost, mučnina i povraćanje;
  • erektilna disfunkcija;
  • osjećaj opijenosti.

Medicina lyrics: upute za uporabu i cijenu

U nastavku će se uzeti u obzir upute za korištenje i recenzije tekstova tableta.

Lijek se koristi interno u dozi od 150 do 600 mg dnevno, a ta se količina dijeli na 2-3 doze.

Lyrics 75 mg: upute za neuropatsku bol. Lijek započinje s dozom od 150 mg dnevno. Oko tjedan dana kasnije, dnevna doza može se povećati na 300 mg. Nakon dodatnih 7 dana, doza se može povećati na maksimalno 600 mg dnevno.

Droga lyrics 300: upute za epilepsiju. Liječenje započinje dnevnom dozom od 150 mg. Liječnik stalno prati stanje pacijenta i, ovisno o učinkovitosti lijeka, može povećati dozu za tjedan dana na 300 mg na dan. Tjedan dana kasnije može se propisati maksimalna doza od 600 mg dnevno.

Upute lijekovi lyrics za fibromyalgia. Prijem se može započeti dnevnom dozom od 75-150 mg. U tjedan dana, doza se može povećati na 300 mg, zatim, ako je potrebno, na 450 i 600 mg.

Kapsule Lyrics: upute za povećanu tjeskobu. Doze lijeka su slične onima u liječenju drugih patoloških stanja. Prijem započinje s 150 mg dnevno, zatim se doza može povećati.

Kako ispravno uzeti tekstove? Lijek se može davati bez obzira na obroke, prije ili poslije. Kapsula mora biti isprana s dovoljno vode. Ako nakon što je pacijent počeo koristiti stihove, treba ga poništiti, to treba učiniti postupno, u tjednu, smanjenjem doze.

Lyrics: Doziranje

Što je tekst? Koje su doze dostupne za ovaj lijek? Jedna kapsula može sadržavati 25, 50, 75, 150, 200 ili 300 mg aktivne tvari.

Prije pijenja stihova, pacijent, naravno, mora posjetiti liječnika, biti pregledan, pregledan, mora se napraviti dijagnoza i napraviti odgovarajući termin. Samoliječenje je neprihvatljivo.

Lijekovi za droge: cijena i upute

Ispod su cijene i osvrti na lyrics.

Cijena tableta od 300 mg može varirati u različitim ljekarni. Na Internetu na ovu temu postoji velika količina informacija. Možete pogledati cijene kapsula od 300 mg, usporedite ih na različitim mjestima, odaberite najprofitabilnije.

Trošak lirskih tableta ovisi o dozi i broju kapsula u jednom pakiranju. Potrebno je strogo se pridržavati doza koje je propisao liječnik. Na primjer, cijena tableta stihova 75 bit će veća od cijene tableta od 150 mg.

"Lyrics" je komercijalno ime. Danas to nije jedini lijek na tržištu koji sadrži pregabalin kao aktivni sastojak. Analozi cijena tableta mogu varirati:

  • Pregabalin Richter;
  • Pregabalin Conan;
  • Algerika.

Drug lyrics: recenzije

Tablete Lyrics 300 imaju pozitivne povratne informacije od liječnika i pacijenata. Tijekom studija, ovaj lijek pokazuje visoku aktivnost u usporedbi s placebom.

Gdje kupiti lyrics u Moskvi?

Ovaj lijek se može kupiti u gotovo svim mrežama ljekarni u glavnom gradu. Ali tablete u ljekarni prodaju se na recept. Ovaj lijek je strogo propisan, jer utječe na živčani sustav, ako se koristi nepravilno, a samoliječenje može uzrokovati izražene nuspojave i negativne zdravstvene učinke.

Želite znati gdje kupiti tekstove? Na internetu možete pronaći sve potrebne informacije o ljekarni, dostupnost ovog lijeka, njegovu cijenu.

Lyrics® (Lyrica®)

Aktivni sastojak:

Sadržaj

Farmakološka skupina

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

3D slike

struktura

Opis oblika doziranja

Kapsule, 25 mg: čvrste, želatinozne, veličine 4, s poklopcem i tijelom u bijelom. Crna tinta na tijelu kapsule označava dozu i šifru proizvoda ("PGN 25"), na kapici - "Pfizer".

Kapsule, 75 mg: čvrste, želatinozne, veličine 4, s poklopcem od crveno-smeđe do tamno-crveno-smeđe boje i tijela u bijelom. Crna tinta na tijelu kapsule označava dozu i šifru proizvoda ("PGN 75"), na kapici - "Pfizer".

Kapsule, 150 mg: čvrste, želatinozne, veličine br. 2, s bijelom kapom i bijelim tijelom. Crna tinta na tijelu kapsule označava dozu i šifru proizvoda ("PGN 150"), na kapici - "Pfizer".

Kapsule, 300 mg: čvrste, želatinozne, veličine br. 0, s crveno-smeđim do tamno-crveno-smeđim poklopcem * i bijelim tijelom. Crna tinta na tijelu kapsule označava dozu i šifru proizvoda ("PGN 300"), na kapici - "Pfizer".

Sadržaj kapsule je bijelog do gotovo bijelog praha.

* U izvornim certifikatima proizvođača, ove boje su opisane kao: "od crveno-smeđe do tamno-crveno-smeđe" - "narančaste"; "Od svijetlo crveno-smeđe do crveno-smeđe" - "svijetlo narančasta", što odgovara boji pantona za usporedbu koji se koriste u Europskoj uniji pri provedbi ove vrste analize

Farmakološko djelovanje

farmakodinamiku

Aktivni sastojak je pregabalin - analog GABA - (S) -3- (aminometil) -5-metilheksanske kiseline.

Nađeno je da se pregabalin veže na dodatnu podjedinicu (a-2-delta-protein) kalcijevih kanala ovisnih o naponu u CNS-u, ireverzibilno zamjenjujući (3H) -gapapentin. Pretpostavlja se da takvo vezanje može doprinijeti ispoljavanju njegovih analgetičkih i antikonvulzivnih učinaka.

Učinkovitost pregabalina opažena je u bolesnika s dijabetičkom neuropatijom i postherpetičnom neuralgijom.

Utvrđeno je da prilikom uzimanja pregabalina u tijeku do 13 tjedana, 2 puta dnevno i do 8 tjedana, 3 puta dnevno, općenito, rizik od nuspojava i djelotvornosti lijeka pri uzimanju 2 ili 3 puta dnevno su isti.

Kada je trajao do 13 tjedana, bol se smanjila tijekom prvog tjedna, a učinak je ostao do kraja liječenja.

U 35% bolesnika koji su primali pregabalin i 18% bolesnika koji su uzimali placebo došlo je do smanjenja indeksa boli za 50%. Među bolesnicima koji nisu osjetili pospanost, učinak smanjenja boli zabilježen je u 33% bolesnika iz skupine pregabalina i 18% bolesnika placebo skupine. 48% bolesnika koji su uzimali pregabalin i 16% pacijenata koji su uzimali placebo razvili su pospanost.

Uočeno je značajno smanjenje simptoma boli povezanih s fibromijalgijom kada se pregabalin koristi u dozama od 300 do 600 mg / dan. Djelotvornost doza od 450 i 600 mg / dan je usporediva, ali tolerancija od 600 mg / dan je obično lošija.

Također, primjena pregabalina povezana je s primjetnim poboljšanjem funkcionalne aktivnosti bolesnika i smanjenjem težine poremećaja spavanja. Primjena pregabalina u dozi od 600 mg / dan rezultirala je izraženijim poboljšanjem spavanja u usporedbi s dozom od 300-450 mg / dan.

Kada se lijek uzima 12 tjedana, 2 ili 3 puta dnevno, značajan rizik od nuspojava i djelotvornosti lijeka su isti. Smanjenje učestalosti napadaja započelo je tijekom prvog tjedna.

Generalizirani anksiozni poremećaj

Smanjenje simptoma generaliziranog anksioznog poremećaja opaženo je u 1. tjednu liječenja. Kada se lijek koristio 8 tjedana, 52% bolesnika koji su primali pregabalin i 38% pacijenata koji su primali placebo pokazali su 50% smanjenje simptoma na Hamiltonovoj skali anksioznosti (HAM-A).

farmakokinetika

Parametri farmakokinetike pregabalina u stanju ravnoteže u zdravih dobrovoljaca s epilepsijom koji su primali antiepileptičku terapiju i pacijenti koji su primali sindrom kronične boli bili su slični.

Usisna. Pregabalin se brzo apsorbira na prazan želudac. Tmaksimum lijek u plazmi - 1 sat u pojedinačnoj i ponovljenoj uporabi. Biološka raspoloživost pregabalina kada se primjenjuje oralno je ≥90% i ne ovisi o dozi. Kada ponovno primijenite Css nakon 24 do 48 sati, kada se lijek koristi nakon obroka Cmaksimum smanjuje se za oko 25–30%, a Tmaksimum Međutim, unos hrane nema klinički značajan učinak na ukupnu apsorpciju pregabalina.

Distribucija. Vd Pregabalin nakon oralne primjene iznosi približno 0,56 l / kg. Lijek se ne veže na proteine ​​plazme.

Metabolizam. Pregabalin se praktički ne metabolizira. Nakon primitka označenog pregabalina, približno 98% radioaktivne oznake se otkrije u urinu nepromijenjeno. Udio derivata N-metiliranog pregabalina, koji je glavni metabolit u urinu, iznosi 0,9% doze. Nisu zabilježeni znaci racemizacije S-enantiomera pregabalina u R-enantiomer.

Povlačenje. Pregabalin se uglavnom izlučuje putem bubrega u nepromijenjenom obliku.

Prosječno t1/2 6,3 sati, a klirens pregabalina u plazmi i bubrežni klirens izravno su proporcionalni klirensu kreatinina (vidi Oštećenje bubrega). U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom i bolesnicima na hemodijalizi potrebno je prilagoditi dozu (vidi “Doziranje i način primjene”, Tablica 1).

Linearnost / nelinearnost. Farmakokinetika pregabalina u rasponu preporučenih dnevnih doza je linearna, interindividualna varijabilnost je niska (®

neuropatska bol u odraslih;

epilepsija (kao dodatna terapija u odraslih s parcijalnim konvulzivnim napadima, praćena ili ne popraćena sekundarnom generalizacijom);

generalizirani anksiozni poremećaj u odraslih;

fibromialgija kod odraslih.

kontraindikacije

preosjetljivost na aktivnu tvar ili bilo koju drugu komponentu lijeka;

rijetke nasljedne bolesti, uklj. nepodnošljivost galaktoze, nedostatak laktaze i smanjena apsorpcija glukoze / galaktoze;

djeca i adolescenti do 17 godina uključivo (nema podataka o prijavi).

S oprezom: zatajenje bubrega (vidi "Doziranje i primjena"); zatajenje srca (vidi "Nuspojave"); moguće prisutnosti rijetkih nasljednih bolesti (vidi "Posebne upute"). U vezi s registriranim izoliranim slučajevima nekontrolirane uporabe pregabalina, treba ga oprezno propisati u bolesnika s ovisnošću o drogama u povijesti. Takvi pacijenti trebaju bliski medicinski nadzor tijekom liječenja lijekovima.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Nema odgovarajućih podataka o primjeni pregabalina tijekom trudnoće.

U pokusima na životinjama, lijek je imao toksični učinak na reproduktivnu funkciju. S tim u vezi, pregabalin se tijekom trudnoće može propisati samo ako željene koristi za majku jasno nadmašuju moguće rizike za fetus.

Kod liječenja pregabalina, žene reproduktivne dobi trebaju koristiti odgovarajuće metode kontracepcije.

Nema informacija o oslobađanju pregabalina s majčinim mlijekom kod žena, ali je primijećeno da se u štakora izlučuje u majčino mlijeko. S tim u vezi, tijekom liječenja pregabalinom nije preporučljivo dojiti.

Nuspojave

Prema iskustvima kliničke primjene pregabalina u više od 12.000 bolesnika, najčešće su se pojavile omaglica i pospanost. Uočene pojave su obično blage ili umjerene. Učestalost prekida pregabalina i placeba zbog nuspojava iznosila je 14, odnosno 7%. Glavni neželjeni učinci koji su zahtijevali prestanak liječenja bili su vrtoglavica (4%) i pospanost (3%), ovisno o njihovoj subjektivnoj toleranciji.

Druge nuspojave koje također dovode do povlačenja lijeka su ataksija, konfuzija, astenija, smanjena pažnja, zamagljen vid, slaba koordinacija, periferni edemi.

U nastavku se navode svi neželjeni događaji čija je učestalost veća od one u placebo skupini (opažena u više od 1 osobe). Raspodijeljeni su prema klasama i učestalosti sistemskih organa: vrlo često - ≥1 / 10; često - ≥1 / 100, ®

Čuvati izvan dohvata djece.

Datum isteka lijeka Lyrics ®

Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti otisnutog na pakiranju.

Pregabalin (Lyrics)

Farmakološka skupina: antikonvulzivi
Sistematski (IUPAC) naziv: (S) -3- (aminometil) -5-metil-heksanska kiselina
Trgovački naziv: Lyrics, Pfizer proizvodi i Serigaptin, proizvodi Seriopharm, Egipat.
Pravni status: samo na recept.
Načini primjene: oralna (primarna), intravenska, insuflacijska.
Biološka raspoloživost> 90%
Vezanje proteina: nula
Metabolizam: Manji
Poluživot: 5-6,5 sati
Izlučivanje: bubrezi
Formula: C8H17NE2
Molarna masa: 159,23 g / mol-1

Pregabalin (Lyrics) je antikonvulzivni lijek koji se koristi u odraslih s neuropatskom boli i kao dodatna terapija za parcijalne napadaje sa sekundarnom generalizacijom ili bez nje. Osim toga, lijek je također učinkovit u liječenju generaliziranog anksioznog poremećaja. Od 2007. godine Europska unija odobrila je uporabu lijeka u tu svrhu. Lijek se razvio kao snažnija zamjena za Gabapentin. Pregabalin se prodaje pod trgovačkim imenom Lyrics iz Pfizera. Pfizer tvrdi da se lijek može koristiti za liječenje epilepsije, postherpetičke neuralgije, dijabetičke periferne neuropatije i fibromialgije. U 2010. godini prodaja lijeka dosegla je rekordnu razinu od 3.063 milijuna dolara.Nedavne studije su pokazale da je Pregabalin učinkovit za liječenje kroničnih bolova kod bolesti kao što su fibromialgija i oštećenje mišićno-koštanog sustava. U lipnju 2007. Pregabalin postaje prvi lijek koji je američki FDA posebno odobrila kao lijek za fibromijalgiju. Vjeruje se da lijek ima mali potencijal za zlouporabu i ograničenu sposobnost da uzrokuje ovisnost kada se koristi u druge svrhe. U SAD-u se tvar klasificira kao lijek iz Popisa V.

Pregabalin (Lyrics): upute za uporabu

US FDA odobrila je upotrebu Pregabalina kao dodatak za odrasle u prvoj fazi parcijalnih napadaja, za liječenje postherpetičke neuralgije i neuropatske boli povezane s ozljedom leđne moždine i periferne dijabetičke neuropatije, kao i za liječenje fibromialgije. Pregabalin je također odobren u Europskoj uniji i Rusiji (ali ne iu SAD-u) za liječenje generaliziranog anksioznog poremećaja. Odmah nakon upotrebe, Pregabalin ima anksiolitički učinak sličan onome benzodiazepina, što lijeku daje prednost u odnosu na mnoge anksiolitičke agense. Osim toga, Pregabalin se koristi u svrhu za liječenje kronične boli, neuropatske boli, perioperativne boli i migrene. Obično liječnik propisuje bolesnicima niske doze Pregabalina, a zatim, ovisno o odgovoru pacijenta, postupno povećava dozu. Terapijski učinak je pokazan nakon 1 tjedna primjene i sličan je učinku kao i lijekovi kao što su Lorazepam, Alprazolam i Venlafaxine, međutim, Pregabalin u ovoj usporedbi ima vidljivu prednost jer ima konzistentniji terapijski učinak na mentalne i somatske simptome anksioznosti. Dugotrajni testovi pokazali su da lijek povećava njegovu učinkovitost pri dugotrajnoj uporabi, bez razvoja tolerancije. Osim toga, za razliku od benzodiazepina, lijek ne ometa obrasce spavanja i uzrokuje manje ozbiljne kognitivne i psihomotorne poremećaje, a također ima nizak potencijal za zlouporabu i ovisnost, te stoga može biti učinkovitija alternativa benzodiazepinima. Nema dovoljno podataka za tvrdnju da se lijek može koristiti za sve vrste neuropatskih bolova. Njegova učinkovitost za liječenje periferne neuropatije povezane s HIV-om nije prepoznata.

priča

Pregabalin je izumio medicinski kemičar Richard Bruce Silverman sa Sveučilišta Northwestern, SAD. U 2004. godini lijek je odobren za uporabu u Europskoj uniji. U prosincu 2004. FDA je odobrila Pregabalin za liječenje epilepsije, dijabetičke neuropatske boli i postherpetičnu neuralgiju. U jesen 2005. droga se pojavila na američkom tržištu. U lipnju 2007. FDA je odobrila uporabu Lyrics-a kao terapiju za fibromijalgiju. Tekstovi postaju prvi lijek odobren za ovu uporabu i ostaju samo do lipnja 2008, kada je Duloxetine (Cymbalta) dobila odobrenje FDA za liječenje fibromialgije. Ovaj patent za lijekove Lyrics istječe u ožujku 2018. godine. Ovaj datum je najraniji za dostupnu generičku drogu. Međutim, postoje i druge okolnosti koje mogu produljiti razdoblje ekskluzivnosti tekstova nakon 2018. godine. Te okolnosti uključuju, između ostalog, tvrdnje ili pojavu drugih patenata za određenu uporabu Lyrics. Nakon isteka patenta, nekoliko tvrtki može početi proizvodnju generičkih lijekova Pregabalin.

Nuspojave Pregabalina (Lyrics)

Nuspojave Pregabalina uključuju:

Nakon dulje uporabe i naglog prekida primjene pregabalina može se pojaviti apstinencijski sindrom. Kada zaustavite uporabu lijeka protiv napadaja, može doći do "raspada" koji može uzrokovati povećanje napadaja, pa čak i njihovo ponavljanje. Simptomi povlačenja uključuju anksioznost, nesanicu i nervozu. Na kraju liječenja, doza Pregabalina treba postupno smanjivati. Zbog rizika od komplikacija povezanih s nekim uobičajenim nuspojavama u bolesnika koji pate od drugih zdravstvenih problema, Pregabalin se ne smije koristiti bez redovitog liječničkog nadzora. Ako primijetite bilo kakve nuspojave, odmah se obratite liječniku.

predozirati

Neki bolesnici s zatajenjem bubrega tijekom uzimanja Pregabalina mogu razviti mioklonus (mioklonski grčevi u mišićima), očito kao rezultat postupne akumulacije lijeka u tijelu. Akutno predoziranje može manifestirati simptome poput pospanosti, tahikardije i hipertenzije. Da bi se pratila terapija ili potvrdila dijagnoza trovanja u hospitaliziranih bolesnika, potrebno je izmjeriti razine koncentracije pregabalina u plazmi, serumu ili krvi.

farmakodinamiku

Kao i Gabapentin, Pregabalin se veže na alfa-2-delta podjedinicu potencijalno ovisnog kalcijevog kanala u središnjem živčanom sustavu. Pregabalin smanjuje oslobađanje neurotransmitera, uključujući glutamat, norepinefrin, supstancu P i kalcitonin sličan peptid. Međutim, za razliku od anksiolitičkih spojeva (na primjer, benzodiazepina), koji ostvaruju svoj terapijski učinak vezanjem za GABA, Pregabalin se ne veže izravno na te receptore, ne povećava GABA pokret i ne utječe na metabolizam GABA. Poluživot pregabalina je 6,3 sata.

farmakokinetika

Apsorpcija: Kada se uzima na prazan želudac, pregabalin se brzo apsorbira, dostižući maksimalnu koncentraciju u plazmi unutar jednog sata. Oralna bioraspoloživost Pregabalina procjenjuje se na 90% ili više i nije ovisna o dozi. Jedenje smanjuje brzinu apsorpcije pregabalina, što dovodi do smanjenja maksimalne koncentracije od oko 25-30% i odgađa vrijeme do maksimalne koncentracije od oko 2,5 sata. Međutim, istovremena primjena s hranom nema klinički značajan učinak na stupanj apsorpcije lijeka. Raspodjela: Pregabalin može prijeći krvno-moždanu barijeru kod miševa, štakora i majmuna. Pregabalin prelazi placentu kod štakora i prisutan je u mlijeku štakora koji njeguje. U ljudi, količina Pregabalina distribuirana oralnom primjenom iznosi približno 0,56 l / kg. Prebagalin se ne veže na proteine ​​plazme. Metabolizam: u ljudskom tijelu Pregabalin je podvrgnut beznačajnom metabolizmu. Glavni metabolit je N-metil pregabalin. Izlučivanje: Pregabalin se izlučuje nepromijenjen iz sistemske cirkulacije uglavnom kroz bubrege. Liječenje Pregabalina u bubregu je 73 ml / min.

Interakcije lijekova

Proizvođač primjećuje da postoji mogućnost za neke farmakološke interakcije lijeka s opioidima (kod nižih doza, kombinacija pregabalina i opioida može se vidjeti sinergistički učinak), benzodiazepini, barbiturati, etanol (alkohol) i drugi lijekovi koji smanjuju središnji živčani sustav. Također je moguće da se razvije preosjetljivost na Pregabalin ili druge komponente proizvoda, što može dovesti do štetnih učinaka.

trudnoća

Pregabalin je obilježen FDA-om kao lijek kategorije C kada se uzima tijekom trudnoće. Ispitivanja na životinjama su pokazala da lijek povećava slučajeve strukturnih abnormalnosti fetusa i ima druge manifestacije toksičnih učinaka na njegov razvoj, uključujući povećanje rizika od smrti, zaostajanja rasta i funkcionalnog oštećenja i živčanog sustava i sustava reprodukcije. Ispitivanja na životinjama pokazala su da Pregabalin prelazi posteljicu i uzrokuje povećani rizik od teratogenosti (sposobnost izazivanja urođenih malformacija) kod muškaraca. Nema dokazanih podataka o uporabi lijeka tijekom trudnoće. Pregabalin tijekom trudnoće treba uzimati samo u nedostatku drugih alternativa, nakon vaganja svih prednosti i mana. Dojenje tijekom primjene Pregabalina može biti povezano s određenim rizikom za dijete, budući da je uočen sadržaj određene količine lijeka u majčinom mlijeku štakora. Još nisu provedena ispitivanja na ljudima, međutim, ne preporučuje se uporaba Pregabalina tijekom dojenja.

zloupotreba

Pregabalin je lijek uključen u V listu tvari koje su klasificirane kao depresivi (tlačitelji) središnjeg živčanog sustava. Pregabalin ima smanjenu mogućnost zlouporabe u usporedbi s benzodiazepinima; Ekstra mekani učinak euforije zbog primjene Pregabalina nestaje s duljom primjenom.

marketing

Lyrics je jedan od četiri lijeka tvrtke PharmaciaUpjohn, podružnice tvrtke Pfizer, koja se 2009. godine izjasnila krivim za označavanje zaštitnih znakova "s namjerom da obmanjuje ili obmanjuje korisnike". Pfizer je pristao platiti 2,3 milijarde dolara i potpisao sporazum o očuvanju integriteta tvrtke. Pfizer je ilegalno distribuirao drogu i davao lažne izjave kako bi osigurao da su metode administracije lijekova koje nije odobrila američka FDA uključene u vladine zdravstvene programe.

dostupnost:

Lyrics - antikonvulzivni lijek koji se koristi u liječenju epilepsije i anksioznih poremećaja. Lijek je dostupan na recept.

Lyrics - službeni * upute za uporabu

UPUTE
o uporabi lijeka za medicinsku uporabu

Matični broj:

Trgovački naziv: Lyrics ®

Međunarodni nezaštićeni naziv:

Oblik doziranja:

sastojci:

Aktivni sastojak: pregabalin 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg ili 300 mg.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat (35 mg / 70 mg / 8,25 mg / 11 mg / 16 mg / 22 mg / 33 mg), kukuruzni škrob (20 mg / 40 mg / 8,375 mg / 11,17 mg / 16 75 mg / 22,33 mg / 33,5 mg), talk (20 mg / 40 mg / 8,375 mg / 11,17 mg / 16,75 mg / 22,33 mg / 33,5 mg).

Sastav tijela kapsule: željezo bojilo oksid crveno (za doziranje od 100 mg - 1.7361%, za dozu od 200 mg - 0.4398%), titan dioksid (2.4423% / 2.4423% / 2.4423% / 0.409%) / 2,4423% / 0,4144% / 2,4423%), želatina (za sve doze do 100%).

Sastav kapice kapsule: željezo bojilo oksid crveno (samo za doze 75 mg, 100 mg - 1.7361%, za doziranje 200 mg - 0.4398%, za doziranje 300 mg - 0.7361%), titan dioksid (2.4423 % / 2.4423% / 0,409% / 0,409% / 2,4443% / 0,4144% / 0,409%) želatine (za sve doze do 100%).

Sastav tinte: šelak (24-27%), etanol (23-26%), izopropanol (0.5-3%), butanol (0.5-3%), propilen glikol (3-7%), koncentrirana otopina amonijaka (1-2%), kalijev hidroksid (0,05-0,1%), pročišćena voda (15-18%), crni oksid željezne boje (24-28%).

opis

Doza 25 mg: br. 4 tvrde želatinske kapsule s bijelom kapom i bijelim tijelom. Crna tinta na tijelu kapsule pokazuje doziranje i kod proizvoda PGN 25, na kapici - Pfizer.

Za dozu od 50 mg: 3 tvrde želatinske kapsule s bijelom kapom i bijelim tijelom s crnom trakom. Crna tinta na tijelu kapsule označava dozu i šifru proizvoda - PGN 50, na kapici - Pfizer.

Doziranje: 75 mg: tvrde želatinske kapsule br. Crna tinta na tijelu kapsule označava dozu i šifru proizvoda - PGN 75, na čepu - Pfizer.

Doza 100 mg: 3 tvrde želatinske kapsule s poklopcem od crveno-smeđe do tamno crveno-smeđe * i tijela od crveno-smeđe do tamno-crveno-smeđe *. Crna tinta na tijelu kapsule označava dozu i šifru proizvoda - PGN 100, na kapici - Pfizer.

Doza 150 mg: br. 2 tvrde želatinske kapsule s bijelom kapicom i bijelim tijelom. Crna tinta na tijelu kapsule označava doziranje i šifru proizvoda - PNN 150, na čepu - Pfizer.

Doziranje 200 mg: tvrde želatinske kapsule br. 1 s poklopcem od svijetlo crveno-smeđe do crveno-smeđe * i tijelo od svijetlo-crveno-smeđe do crveno-smeđe *. Crna tinta na tijelu kapsule označava dozu i šifru proizvoda - PGN 200, na čepu - Pfizer.

Doziranje 300 mg: tvrde želatinske kapsule br. 0 s poklopcem od crveno-smeđe do tamno crveno-smeđe * i bijelog tijela. Crna tinta na tijelu kapsule označava dozu i šifru proizvoda - PGN 300, na čepu - Pfizer. Sadržaj kapsula bijele je ili gotovo bijele boje.

Napomena: * U izvornim certifikatima proizvođača ove boje su opisane kao: “od crveno-smeđe do tamno-crveno-smeđe” - “narančaste”; "Od svijetlo crveno-smeđe do crveno-smeđe" - "svijetlo narančasto", što odgovara boji pontona za usporedbu koji se koriste u Europskoj uniji pri provedbi ove vrste analize.

Farmakoterapijska skupina:

ATH kod: N03AH 16

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Aktivni sastojak je pregabalin - analog gama-aminobutirne kiseline ((S) -3- (aminometil) -5-metilheksanske kiseline).

Utvrđeno je da se pregabalin veže na dodatnu podjedinicu (a2-delta-protein) kalcijevih kanala ovisnih o naponu u središnjem živčanom sustavu, nepovratno zamjenjujući [3N] -gapapentin. Pretpostavlja se da takvo vezanje može doprinijeti ispoljavanju njegovih analgetičkih i antikonvulzivnih učinaka.

Učinkovitost pregabalina opažena je u bolesnika s dijabetičkom neuropatijom i postherpetičnom neuralgijom.

Utvrđeno je da kada se uzima pregabalin u tijeku do 13 tjedana dva puta dnevno i do 8 tjedana tri puta dnevno, općenito, rizik od nuspojava i djelotvornosti lijeka kada se uzima dva ili tri puta dnevno su isti.

Kada je trajao do 13 tjedana, bol se smanjila tijekom prvog tjedna, a učinak je ostao do kraja liječenja.

U 35% bolesnika koji su primali pregabalin i 18% bolesnika koji su uzimali placebo došlo je do smanjenja indeksa boli za 50%. Među bolesnicima koji nisu osjetili pospanost, učinak smanjenja boli zabilježen je u 33% bolesnika iz skupine pregabalina i 18% bolesnika placebo skupine. 48% bolesnika koji su uzimali pregabalin i 16% pacijenata koji su uzimali placebo razvili su pospanost.

Uočeno je značajno smanjenje simptoma boli povezanih s fibromijalgijom kada se pregabalin koristi u dozama u rasponu od 300 mg do 600 mg na dan. Djelotvornost doza od 450 i 600 mg na dan usporediva je, ali je tolerancija 600 mg na dan obično lošija. Upotreba pregabalina također je povezana s primjetnim poboljšanjem funkcionalne aktivnosti bolesnika i smanjenjem ozbiljnosti poremećaja spavanja. Primjena pregabalina u dozi od 600 mg na dan dovela je do izraženijeg poboljšanja spavanja u usporedbi s dozom od 300-450 mg na dan.

Kada se lijek uzima 12 tjedana, dva ili tri puta dnevno, značajan rizik od nuspojava i djelotvornost lijeka u ovim režimima doziranja su isti. Smanjenje učestalosti napadaja započelo je tijekom prvog tjedna.

Generalizirani anksiozni poremećaj

Smanjenje simptoma generaliziranog anksioznog poremećaja uočeno je u prvom tjednu liječenja. Kada se lijek koristio 8 tjedana, 52% bolesnika koji su primali pregabalin i 38% pacijenata koji su primali placebo pokazali su 50% smanjenje simptoma na Hamiltonovoj skali anksioznosti (HAM-A).

farmakokinetika

Parametri farmakokinetike pregabalina u stanju ravnoteže kod zdravih dobrovoljaca, u bolesnika s epilepsijom koji su primali antiepileptičku terapiju, te u bolesnika koji su ga primali zbog sindroma kronične boli, bili su slični.

usisavanje
Pregabalin se brzo apsorbira na prazan želudac. Maksimalna koncentracija pregabalina u plazmi (Cmax) postiže se nakon 1 sata u pojedinačnoj i ponovljenoj uporabi. Biološka raspoloživost pregabalina kada se primjenjuje oralno je> 90% i ne ovisi o dozi. Kod ponovljene upotrebe ravnotežna koncentracija se postiže za 24-48 sati. Kada se lijek koristi nakon obroka, Cmax se smanjuje za otprilike 25-30%, a vrijeme dostizanja maksimalne koncentracije (tmax) raste na otprilike 2,5 sata, ali unos hrane nema klinički značajan učinak na ukupnu apsorpciju pregabalina.

distribucija
Prividna distribucija pregabalina nakon oralne primjene je približno 0,56 l / kg. Pregabalin se ne veže na proteine ​​plazme.

metabolizam
Pregabalin se praktički ne metabolizira. Nakon primjene označenog pregabalina, približno 98% radioaktivne oznake bilo je nepromijenjeno u urinu. Udio derivata N-metiliranog pregabalina, koji je glavni metabolit u urinu, iznosio je 0,9% doze. Nisu zabilježeni znakovi racemizacije S-enantiomera pregabalina u R-enantiomeru.

uzgajanje
Pregabalin se uglavnom izlučuje putem bubrega u nepromijenjenom obliku. Prosječni poluživot je 6,3 sata. Klirens pregabalina u plazmi i klirens u bubregu izravno su proporcionalni klirensu kreatinina (vidjeti odlomak "Poremećaj bubrežne funkcije"). U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom i bolesnicima na hemodijalizi potrebno je prilagoditi dozu (vidjeti dio "Doziranje i način primjene" u tablici 1).

Linearnost / nelinearnost
Farmakokinetika pregabalina u rasponu preporučenih dnevnih doza je linearna, interindividualna varijabilnost je niska (farmakokinetika u posebnim skupinama)
Spol pacijenta nema klinički značajan učinak na koncentraciju plazme pregabalina.

Oštećenje bubrega
Klirens pregabalina izravno je proporcionalan klirensu kreatinina. S obzirom da se pregabalin uglavnom izlučuje putem bubrega, u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom preporučuje se smanjenje doze pregabalina. Osim toga, pregabalin se učinkovito uklanja iz plazme tijekom hemodijalize (nakon 4-satne hemodijalize, koncentracija pregabalina u plazmi se smanjuje za oko 50%), nakon hemodijalize, mora se propisati dodatna doza lijeka (vidi poglavlje "Doziranje i način primjene" u tablici 1).

Disfunkcija jetre
Farmakokinetika pregabalina u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre nije posebno ispitana. Pregabalin se praktički ne metabolizira i izlučuje uglavnom nepromijenjen u mokraći, stoga oštećenje funkcije jetre ne bi trebalo značajno promijeniti koncentraciju pregabalina u plazmi.

Stariji bolesnici (stariji od 65 godina)
Klirens pregabalina s godinama ima tendenciju smanjenja, što odražava smanjenje klirensa kreatinina povezano sa starenjem. Starije osobe s oštećenom funkcijom bubrega možda će morati smanjiti dozu lijeka (vidjeti odjeljak "Doziranje i način primjene" u tablici 1).

Indikacije za uporabu

Neuropatska bol
Liječenje neuropatske boli u odraslih.

epilepsija
Kao dodatna terapija u odraslih s parcijalnim napadajima, praćena ili ne popraćena sekundarnom generalizacijom.

Generalizirani anksiozni poremećaj
Liječenje generaliziranog anksioznog poremećaja u odraslih.

fibromialgija
Liječenje fibromialgije kod odraslih.

kontraindikacije

Preosjetljivost na aktivnu tvar ili bilo koju drugu komponentu lijeka.

Rijetke nasljedne bolesti, uključujući nepodnošenje galaktoze, nedostatak laktaze i poremećenu apsorpciju glukoze / galaktoze. Djeca i adolescenti do 17 godina starosti (uključujući podatke o prijavi).

S pažnjom

Bubrega (vidi poglavlje "Doziranje i primjena") i zatajenje srca (vidjeti dio "Neželjeni učinak").

U vezi s registriranim izoliranim slučajevima nekontrolirane uporabe pregabalina, treba ga oprezno propisati u bolesnika s ovisnošću o drogama u povijesti. Takvi pacijenti trebaju bliski medicinski nadzor tijekom liječenja lijekovima.

Primjena tijekom trudnoće i tijekom dojenja Nema odgovarajućih podataka o primjeni pregabalina u trudnica. Kada se koristi kod životinja, lijek je imao toksični učinak na reproduktivnu funkciju. U tom smislu, pregabalin se može koristiti tijekom trudnoće samo ako korist za majku jasno nadmašuje mogući rizik za fetus. Kod liječenja pregabalina, žene reproduktivne dobi trebaju koristiti odgovarajuće metode kontracepcije.

Nema informacija o uklanjanju pregabalina s majčinim mlijekom kod žena, ali je primijećeno da se kod štakora izlučuje s mlijekom. S tim u vezi, tijekom liječenja pregabalinom nije preporučljivo dojiti.

Doziranje i primjena
Unutra bez obzira na obrok.
Lijek se koristi u dozi od 150 do 600 mg / dan u dvije ili tri doze.

Neuropatska bol
Liječenje pregabalinom započinje dozom od 150 mg / dan. Ovisno o postignutom učinku i toleranciji, nakon 3 do 7 dana, doza se može povećati na 300 mg / dan, a ako je potrebno, nakon 7 dana, do maksimalne doze od 600 mg / dan.

epilepsija
Liječenje pregabalinom započinje dozom od 150 mg / dan. Uzimajući u obzir postignuti učinak i toleranciju nakon 1 tjedna, doza se može povećati na 300 mg / dan, a tjedan dana kasnije na maksimalnu dozu od 600 mg / dan.

fibromialgija
Liječenje pregabalinom započinje dozom od 75 mg dva puta dnevno (150 mg / dan). Ovisno o postignutom učinku i toleranciji, nakon 3-7 dana, doza se može povećati na 300 mg / dan. U nedostatku pozitivnog učinka, povećati dozu na 450 mg / dan, a ako je potrebno, nakon još 7 dana - na maksimalnu dozu od 600 mg / dan.

Generalizirani anksiozni poremećaj
Liječenje pregabalinom započinje dozom od 150 mg / dan. Ovisno o postignutom učinku i toleranciji nakon 7 dana, doza se može povećati na 300 mg / dan. U nedostatku pozitivnog učinka, povećati dozu na 450 mg / dan, a ako je potrebno, nakon još 7 dana - na maksimalnu dozu od 600 mg / dan.

Odustani od pregabalina
Ako liječenje pregabalinom treba prekinuti, preporuča se to postupno tijekom najmanje 1 tjedna.

Bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, doza se odabire pojedinačno, uzimajući u obzir klirens kreatinina (CK) (tablica 1), koji se izračunava prema sljedećoj formuli:

U bolesnika koji se liječe hemodijalizom dnevna doza pregabalina odabire se na temelju funkcije bubrega. Odmah nakon svake 4-satne hemodijalize propisana je dodatna doza (vidi Tablicu 1).

Tablica 1. Izbor doze pregabalina uzimajući u obzir funkciju bubrega

Sljedeće nuspojave zabilježene su tijekom post-marketinškog praćenja (učestalost nepoznata):

Neurološki poremećaji: glavobolja, gubitak svijesti, kognitivno oštećenje, konvulzije.

Na dijelu probavnog sustava: rijetki slučajevi edema jezika, mučnina, proljev.

Na dijelu kože: rijetki slučajevi oticanja lica, svrbež, Stevens-Johnsonov sindrom.

Promjene u organu vida: keratitis, gubitak vida.

Promjene u imunološkom sustavu: angioedem, alergijske reakcije, preosjetljivost.

Od kardiovaskularnog sustava: kronično zatajenje srca, produljenje QT intervala.

Na dijelu mokraćnog sustava: zadržavanje urina.

Na dijelu dišnog sustava: plućni edem.

Reproduktivni sustav: ginekomastija.

Ostalo: povećan umor.

predozirati

U slučaju predoziranja lijekom (do 15 g) nisu zabilježene druge nuspojave (opisane gore). Tijekom postmarketinške primjene, najčešće nuspojave koje su se razvile s predoziranjem pregabalinom bile su: afektivni poremećaji, pospanost, zbunjenost, depresija, uznemirenost i anksioznost.

Liječenje: provodi se ispiranje želuca, potporno liječenje i, ako je potrebno, hemodijaliza (vidjeti dio "Doziranje i način primjene" u tablici 1).

Interakcija s drugim lijekovima

Pregabalin se izlučuje putem bubrega uglavnom nepromijenjen, podliježe minimalnom metabolizmu kod ljudi (manje od 2% doze se izlučuje u obliku metabolita putem bubrega), ne inhibira metabolizam drugih lijekova in vitro i ne veže se na proteine ​​plazme, stoga nije vjerojatno da će ući u farmakokinetičku interakciju,

Nisu otkriveni dokazi o klinički značajnoj farmakokinetičkoj interakciji pregabalina s fenitoinom, karbamazepinom, valproičnom kiselinom, lamotriginom, gabapentinom, lorazepamom, oksikodonom i etanolom. Utvrđeno je da oralna hipoglikemijska sredstva, diuretici, inzulin, fenobarbital, tiagabin i topiramat nemaju klinički značajan učinak na klirens pregabalina.

Kada su korišteni oralni kontraceptivi koji sadrže noretisteron i / ili etinil estradiol, ravnotežna farmakokinetika oba lijeka nije se promijenila istodobno s pregabalinom.

Prijavljeni su slučajevi zatajenja dišnog sustava i početka kome uz istovremenu primjenu pregabalina s drugim lijekovima koji deprimiraju središnji živčani sustav.

Također je izvještavano o negativnom učinku pregabalina na aktivnost gastrointestinalnog trakta (uključujući razvoj intestinalne opstrukcije, paralitičkog ileusa, konstipacije) uz istovremenu primjenu s lijekovima koji uzrokuju zatvor (kao što su narkotični analgetici).

Ponovljena oralna primjena pregabalina s oksikodonom, lorazepamom ili etanolom nije imala klinički značajan učinak na disanje. Pregabalin očigledno pojačava oštećenje kognitivnih i motoričkih funkcija uzrokovanih oksikodonom. Pregabalin može pojačati učinke etanola i lorazepama.

Posebne upute

Kod nekih bolesnika s dijabetesom u slučaju povećanja tjelesne težine tijekom liječenja pregabalinom može biti potrebna korekcija doza hipoglikemijskih sredstava. Pregabalin treba ukinuti ako se pojave simptomi angioedema (kao što je oticanje lica, perioralno oticanje ili edem gornjih dišnih putova). Antiepileptici, uključujući pregabalin, mogu povećati rizik od samoubilačkih misli ili ponašanja. Stoga, bolesnike koji primaju ove lijekove treba pažljivo pratiti zbog pojave ili pogoršanja depresije, pojave suicidalnih misli ili ponašanja.

Liječenje pregabalinom praćeno je vrtoglavicom i pospanošću, što povećava rizik od slučajnih ozljeda (padova) u starijih osoba. Tijekom post-marketinške uporabe lijeka bilo je i slučajeva gubitka svijesti, konfuzije i kognitivnog oštećenja. Stoga, dok pacijenti ne shvate moguće učinke lijeka, trebali bi biti oprezni.

Informacije o mogućnosti ukidanja drugih antikonvulziva u suzbijanju konvulzija s pregabalinom i svrsishodnost monoterapije s ovim lijekom su nedovoljne. Postoje izvješća o nastanku napadaja, uključujući status epilepticus i manji napadaj tijekom uporabe pregabalina ili neposredno nakon završetka terapije. Kada se u odgovoru na uporabu pregabalina takve neželjene reakcije kao zamagljeni vid ili drugi poremećaji organa vida, ukidanje lijeka može dovesti do nestanka ovih simptoma.

Bilo je i slučajeva zatajenja bubrega, u nekim slučajevima, nakon ukidanja pregabalina, ponovno uspostavljena funkcija bubrega.

Kao posljedica povlačenja pregabalina nakon dugotrajne ili kratkotrajne terapije primijećene su sljedeće nuspojave: nesanica, glavobolja, mučnina, proljev, gripi slični sindrom, depresija, znojenje, vrtoglavica, konvulzije i anksioznost. Informacije o učestalosti i težini manifestacija sindroma "poništenja" pregabalina, ovisno o trajanju terapije i njegovoj dozi, nisu dostupne.

Tijekom postmarketinške primjene lijeka zabilježen je razvoj kroničnog zatajenja srca, kao i pozadinska terapija pregabalinom kod nekih bolesnika. Te su se reakcije uglavnom primjenjivale u starijih bolesnika koji su imali poremećaj funkcije srca i koji su primali lijek za neuropatiju. Stoga se pregabalin u ovoj kategoriji bolesnika treba koristiti s oprezom. Nakon ukidanja pregabalina mogu nestati manifestacije takvih reakcija.

Učestalost nuspojava na središnjem živčanom sustavu (CNS), posebno kao što je pospanost, povećava se s liječenjem središnje neuropatske boli uzrokovane oštećenjem leđne moždine, što, međutim, može biti posljedica zbrajanja učinaka pregabalina i drugih istodobno korištenih lijekova (npr. Antispastika). Ta se okolnost mora uzeti u obzir kada se pregabalin propisuje za ovu indikaciju.

Postoje izvješća o slučajevima ovisnosti o pregabalinu. Bolesnici s ovisnošću o drogama u povijesti zahtijevaju pažljiv liječnički nadzor zbog simptoma ovisnosti o pregabalinu. Bilo je slučajeva encefalopatije, osobito u bolesnika s komorbiditetima koji mogu dovesti do razvoja encefalopatije.

Utjecaj na sposobnost upravljanja i korištenja teške opreme

Pregabalin može uzrokovati vrtoglavicu i pospanost te, sukladno tome, utjecati na sposobnost upravljanja automobilom i korištenje sofisticirane tehnologije. Pacijenti ne smiju voziti automobil, koristiti sofisticiranu opremu ili obavljati druge potencijalno opasne aktivnosti dok ne postane jasno da li taj lijek utječe na njihovo izvršavanje takvih zadataka.

Obrazac za izdavanje
Kapsule od 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg ili 300 mg.
10, 14 ili 21 kapsula u blisteru od polivinil klorida i aluminijske folije.
1 ili 4 blistera od 14 kapsula, 4 blistera od 21 kapsule, ili 10 blistera od 10 kapsula u kartonskoj kutiji zajedno s uputama za uporabu.

Rok trajanja
3 godine.
Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti otisnutog na pakiranju.

Uvjeti skladištenja
Čuvati na suhom mjestu na temperaturi do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Uvjeti za odmor
Prema receptu.

Držač RH:
Pfizer Inc., SAD
Adresa: 235 East 42nd Street, New York, NY, 10017 USA

Proizvođač:
Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH, Njemačka Adresa: Mooswaldalle 1, 79090 Freiburg, Njemačka

Pritužbe potrošača šalju se u ured Pfizer H. Xi. Pi. Corporation ”, SAD, u Ruskoj Federaciji:
109-23 Moskva, Taganskaya Street, 17-23