Karbamazepin (karbamazepin)

Tlak

Pomoćne tvari: koloidni silicijev dioksid (aerosil) 960 mcg, krumpirov škrob 96,64 mg, povidon K30 14,4 mg, polisorbat 80 1,6 mg, talk 3,2 mg, magnezijev stearat 3,2 mg.

10 kom. - pakiranje konturnih ćelija.
10 kom. - Oblikovane ćelijske kutije (5) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (10) - kartonske kutije.

Antiepileptičko sredstvo (derivat dibenzazepina), koje također ima normokemijske, anti-manične, antidiuretične (u bolesnika s dijabetesom insipidus) i analgetsko (u bolesnika s neuralgijom) djelovanje.

Mehanizam djelovanja povezan je s blokadom potencijala ovisnih Na + kanala, što dovodi do stabilizacije neuronske membrane, inhibicije pojave serijskih pražnjenja neurona i smanjenja sinaptičkog provođenja impulsa. On sprječava ponovno formiranje Na + ovisnih akcijskih potencijala u depolariziranim neuronima. Smanjuje oslobađanje ekscitatorne aminokiseline glutamata neurotransmitera, povećava smanjeni prag napadaja i tako dalje. smanjuje rizik od razvoja epileptičkog napadaja. Povećava provodljivost za K +, modulira potencijalno ovisne Ca2 + kanale, što također može uzrokovati antikonvulzivni učinak lijeka. Ispravlja epileptičke promjene osobnosti i, u konačnici, povećava komunikativnost pacijenata, doprinosi njihovoj socijalnoj rehabilitaciji. Može se propisati kao primarni terapijski lijek iu kombinaciji s drugim antikonvulzivnim lijekovima. Učinkovito s fokalnim (parcijalnim) epileptičkim napadajima (jednostavnim i složenim), praćenim ili ne popraćenim sekundarnom generalizacijom, s generaliziranim toničko-kloničkim epileptičkim napadajima, kao i kombinacijom ovih tipova (obično neučinkoviti s malim napadajima - petit mal, apsani i mioklonični napadi),

Bolesnici s epilepsijom (osobito u djece i adolescenata) imaju pozitivan učinak na simptome anksioznosti i depresije, kao i na smanjenje razdražljivosti i agresivnosti. Utjecaj na kognitivne funkcije i psihomotorne parametre ovisi o dozi i vrlo je varijabilan.

Antikonvulzivni učinak varira od nekoliko sati do nekoliko dana (ponekad i do 1 mjesec zbog autoindukcije metabolizma). S esencijalnom i sekundarnom trigeminalnom neuralgijom u većini slučajeva sprječava pojavu bolnih napada. Učinkovit je u ublažavanju neurogene boli s krađom kralježnice, posttraumatskom parestezijom i post-herpetičnom neuralgijom. Slabljenje boli u trigeminalnoj neuralgiji javlja se nakon 8-72 sata, kod sindroma povlačenja alkohola, prag za konvulzivnu spremnost (koji se obično smanjuje u ovom stanju) i smanjuje ozbiljnost kliničkih manifestacija sindroma (razdražljivost, tremor, poremećaji hoda).

U bolesnika s dijabetesom insipidus dovodi do brze kompenzacije vodne ravnoteže, smanjuje diurezu i žeđ.

Antipsihotično (anti-manično) djelovanje razvija se za 7-10 dana, može biti posljedica inhibicije metabolizma dopamina i noradrenalina.

Apsorpcija je spora, ali prilično potpuna (unos hrane ne utječe na brzinu i opseg apsorpcije). Nakon jedne doze Cmaksimum Nakon 12 sati postiže se ravnotežna koncentracija lijeka u plazmi za 1-2 tjedna.

Koncentracija karbamazepin-10,11-epoksida (farmakološki aktivni metabolit) je oko 30% koncentracije karbamazepina. Komunikacija s proteinima plazme u djece - 55-59%, u odraslih - 70-80%. U cerebrospinalnoj tekućini (u daljnjem tekstu CSF) i pljuvačci, koncentracije se stvaraju razmjerno količini aktivne tvari koja nije vezana za proteine ​​(20-30%). Ona prodire u placentarnu barijeru. Koncentracija u majčinom mlijeku je 25-60% od one u plazmi. Metabolizira se u jetri, uglavnom duž epoksidnog puta s tvorbom glavnih metabolita: aktivnog, karbamazepin-10,11-epoksida, i neaktivnog konjugata s glukuronskom kiselinom. Neaktivni metabolit 9-hidroksi-metil-10-karbamoil akridan se također formira. Može izazvati vlastiti metabolizam. Koncentracija karbamazepin-10,11-epoksida je 30% od koncentracije karbamazepina. T1/2 jednokratna doza od 25-65 sati (prosječno oko 36 sati), nakon višestruke upotrebe - 12-24 sata U bolesnika koji primaju druge antikonvulzivne lijekove T1/2 u prosjeku 9-10 sati, a prikazuje se kao neaktivni metaboliti u mokraći (70%) i fecesu (30%). Nema dokaza da farmakokinetika karbamazepina varira u starijih bolesnika. Podaci o farmakokinetici karbamazepina u bolesnika s oštećenjem funkcije bubrega ili jetre nisu dovoljni.

Epilepsija (osim apscesa, mioklonskih ili flakcidnih napadaja) - djelomični napadaji sa složenim i jednostavnim simptomima, primarni i sekundarni generalizirani oblici napadaja s toničko-kloničkim napadima, mješoviti oblici napadaja (monoterapija ili u kombinaciji s drugim antikonvulzantima); idiopatska trigeminalna neuralgija, trigeminalna neuralgija kod multiple skleroze, idiopatska glosofaringealna neuralgija, sindrom apstinencije alkohola, liječenje afektivnih poremećaja, polidipsija i poliurija kod šećerne bolesti, bol u dijabetičkoj polineuropatiji.

Prevencija faznih afektivnih poremećaja (manično-depresivna psihoza, shizoafektivni poremećaji itd.).

Preosjetljivost na karbamazepin i kemijski slične lijekove (tricikličke antidepresive) ili na bilo koju drugu komponentu lijeka, akutnu intermitentnu porfiriju (uključujući povijest bolesti), istodobnu primjenu inhibitora monoaminooksidaze (u daljnjem tekstu inhibitori MAO) i 2 tjedna nakon njihovog ukidanja, povrede hematopoeze koštane srži, atrioventrikularnog bloka, trudnoće i dojenja.

S pažnjom. Hiponatremija uzgoja, starija dob, unos alkohola, inhibicija hematopoeze koštane srži na pozadini lijekova (u povijesti); hiperplazija prostate, povišeni intraokularni tlak, teška zatajenja srca, zatajenje jetre, kronično zatajenje bubrega.

Unutra, bez obzira na obrok, zajedno s malom količinom tekućine.

Epilepsija. Kad god je moguće, karbamazepin treba primjenjivati ​​kao monoterapiju. Liječenje započinje primjenom male dnevne doze, koja se zatim polako povećava kako bi se postigao optimalni učinak.

Dodavanje karbamazepina već postojećoj antiepileptičkoj terapiji treba provoditi postupno, dok se doze lijekova koji se koriste ne mijenjaju ili se, ako je potrebno, prilagođavaju.

Za odrasle, početna doza je 100-200 mg 1-2 puta dnevno. Tada se doza polako povećava kako bi se postigao optimalni terapijski učinak (obično 400 mg 2-3 puta dnevno, maksimalno - 1,6-2 g / dan.).

Djeca od 3 godine - u početnoj dozi od 20-60 mg / dan., Postupno povećanje za 20-60 mg svaki drugi dan.

U djece starije od 3 godine - u početnoj dozi od 100 mg / dan, doza se povećava postupno, svaki tjedan za 100 mg. Doze za održavanje: 10-20 mg / kg dnevno. (u nekoliko koraka): 4-5 godina - 200-400 mg (u 1-2 doze), 6-10 godina - 400-600 mg (u 2-3 doze), 11-15 godina - 600-1000 mg (u 2-3 doze).

Za trigeminalnu neuralgiju, 200-400 mg / dan se propisuje prvog dana, postupno se povećava za ne više od 200 mg / dan. do prestanka boli (prosječno 400-800 mg / dan), a zatim reducirane na minimalnu učinkovitu dozu.

Kod sindroma boli neurogenog podrijetla početna doza je 100 mg 2 puta dnevno. prvog dana, tada se doza povećava za ne više od 200 mg / dan, ako je potrebno, povećavajući je za 100 mg svakih 12 sati dok bol ne opadne. Doza održavanja - 200-1200 mg / dan. u nekoliko trikova.

U liječenju starijih bolesnika i pacijenata s preosjetljivošću, početna doza je 100 mg 2 puta dnevno.

Sindrom povlačenja alkohola: prosječna doza je 200 mg 3 puta dnevno; u teškim slučajevima, tijekom prvih nekoliko dana, doza se može povećati na 400 mg 3 puta dnevno. Na početku liječenja teških simptoma odvikavanja preporuča se propisati u kombinaciji sa sedativnim-hipnotičkim lijekovima (klometiazol, klordiazepoksid).

Diabetes insipidus: prosječna doza za odrasle je 200 mg 2-3 puta dnevno. Kod djece se doza treba smanjiti u skladu s dobi i tjelesnom težinom djeteta.

Dijabetička neuropatija, praćena boli: prosječna doza je 200 mg 2-4 puta dnevno. U prevenciji recidiva afektivnih i shizoafektivnih psihoza - 600 mg / dan. u 3-4 prijema.

U akutnim maničnim stanjima i afektivnim (bipolarnim) poremećajima dnevne doze su 400 do 1600 mg. Prosječna dnevna doza je 400-600 mg (u 2-3 doze). U akutnom maničnom stanju doza se ubrzano povećava, uz održavanje terapije afektivnih poremećaja - postupno (radi poboljšanja tolerancije).

Sa strane središnjeg živčanog sustava: vrtoglavica, ataksija, pospanost, opća slabost, glavobolja, smještajna pareza, tremor, tikovi, nistagmus, orofacijalna diskinezija, okulomotorni poremećaji, disartrija, koreoatozni poremećaji, periferni neuritis, parestezije, mišićna slabost i pareza.

Iz psihičke sfere: halucinacije, depresije, gubitak apetita, tjeskoba, agresivno ponašanje, uznemirenost, dezorijentiranost, aktiviranje psihoze. Alergijske reakcije: urtikarija, eksfoliacijski dermatitis, eritroderma, sindrom sličan lupusu, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, fotosenzitivnost, multiformni eritem i nodozum. Moguće su reakcije preosjetljivosti s viškom odgođenog tipa s vrućicom, kožnim osipima, vaskulitisom, limfadenopatijom, znakovima sličnim limfomu, artralgijom, leukopenijom, eozinofilijom, hepatosplenomegalijom i promijenjenim obrascima funkcije jetre. Mogu biti uključeni i drugi organi (na primjer, pluća, bubrezi, gušterača, miokard, debelo crijevo). Vrlo rijetko - aseptični meningitis s mioklonusom, anafilaktička reakcija, angioedem, reakcije preosjetljivosti na pluća, koje karakterizira groznica, kratkoća daha, pneumonitis ili upala pluća.

Sa strane organa za stvaranje krvi: leukopenija, trombocitopenija, eozinofilija, leukocitoza, limfadenopatija; agranulocitoza, aplastična anemija, prava RBC aplazija, megaloblastična anemija, akutna intermitentna porfirija, retikulocitoza, hemolitička anemija.

Na dijelu probavnog sustava (gastrointestinalnog trakta): mučnina, povraćanje, suha usta, proljev ili konstipacija, bolovi u trbuhu, glositis, stomatitis, pankreatitis.

Na strani jetre: povećanje aktivnosti gama-glutamiltransferaze (obično nije klinički značajna), povećanje aktivnosti alkalne fosfataze i "jetre" transaminaza, hepatitisa (granulomatozni, holestatski, parenhimski (hepatocelularni) ili mješoviti tip); zatajenje jetre.

Od kardiovaskularnog sustava (u daljnjem tekstu: CCC): intrakardijalni poremećaji provođenja; smanjenje ili povećanje krvnog tlaka; bradikardija, aritmije, atrioventrikularni blok s nesvjesticom, kolaps, pogoršanje ili razvoj kongestivnog zatajenja srca, pogoršanje koronarne bolesti srca (uključujući pojavu ili povećanje napada angine), tromboflebitis, tromboembolijski sindrom.

Na dijelu endokrinog sustava i metabolizma: edem, debljanje, hiponatremija, povišena razina prolaktina (može biti popraćena galaktorejom i ginekomastijom); smanjenje razine L-tiroksina (slobodni T4, TK) i povećanje razine hormona za stimulaciju štitnjače (TSH) (obično nisu popraćeni kliničkim manifestacijama), smanjen metabolizam kalcija i fosfora u koštanom tkivu (smanjenje Ca2 + u plazmi i 25-OH-holekalciferola); osteomalacija; hiperholesterolemija i hipertrigliceridemija.

Na dijelu urogenitalnog sustava: intersticijalni nefritis, zatajenje bubrega, oštećenje bubrežne funkcije (albuminurija, hematurija, oligurija, povećana urea / azotemija), učestalo mokrenje, retencija urina, poremećaji spolne funkcije / impotencije.

Na dijelu lokomotornog sustava: artralgija, mialgija ili konvulzije.

Iz osjetilnih organa: poremećaji okusa, zamagljivanje leće, konjunktivitis; hiper ili hipoakuzija, promjene u percepciji terena.

Ostali: poremećaji pigmentacije kože, purpura, akne, znojenje, alopecija.

Simptomi: respiratorna depresija, hiperrefleksija praćena hiporefleksijom, hipotermija, depresija gastrointestinalnog motiliteta, povećana ozbiljnost nuspojava.

Liječenje: nema specifičnog antidota. Ispiranje želuca, imenovanje aktivnog ugljena (kasna evakuacija želučanog sadržaja može dovesti do odgođene apsorpcije tijekom 2-3 dana i ponavljanja simptoma intoksikacije), simptomatska terapija. Prisilna diureza, hemodijaliza i peritonealna dijaliza su neučinkoviti (dijaliza je indicirana kombinacijom teškog trovanja i zatajenja bubrega). Djeci je možda potrebna transfuzija razmjene. Preporučena hemosorpcija na ugljenim sorbentima.

Karbamazepin povećava aktivnost jetrenih mikrosomalnih enzima i može smanjiti učinkovitost lijekova koji se metaboliziraju u jetri. Istovremeno imenovanje karbamazepina s inhibitorima CYP3A4 može dovesti do povećanja njegove koncentracije u krvnoj plazmi. Kombinirana primjena s induktorima CYP3A4 može ubrzati metabolizam karbamazepina i smanjiti njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi, naprotiv, njihovo povlačenje može smanjiti brzinu biotransformacije karbamazepina i dovesti do povećanja njegove koncentracije.

Povećati koncentraciju karbamazepina u plazmi: verapamil, diltiazem, felodipin, dekstropropoksifen, viloksazin, fluoksetin, fluvoksamin, cimetidin, acetazolamid, danazol, desipramin, nikotinamid (u odraslih, samo u visokim dozama); makrolidi (eritromicin, josamicin, klaritromicin, troleandomicin); azoli (itrakonazol, ketokonazol, flukonazol), terfenadin, loratadin, izoniazid, propoksifen, sok od grejpa, inhibitori virusne proteaze koji se koriste u terapiji HIV-a. Felbamat smanjuje koncentraciju karbamazepina u plazmi i povećava koncentraciju karbamazepin-10,11-epoksida, dok je istovremeno moguće smanjenje serumske koncentracije felbamata. Koncentracija karbamazepina smanjiti fenobarbital, fenitoin, metsuksimid, fensuksimid, teofilin, rifampicina, tsisplastin, doxirubicin eventualno: klonazepam, valpromid, valproična kiselina, okskarbazepin i biljne pripravci koji sadrže gospina trava (Hypericum perforatum). Postoje izvješća o mogućnosti izlučivanja valproinske kiseline i primidona karbamazepina iz povezanosti s proteinima plazme i povećanjem koncentracije farmakološki aktivnog metabolita (karbamazepin-10,11-epoksid). Izotretinoin mijenja bioraspoloživost i / ili klirens karbamazepina i karbamazepin-10,11-epoksida (praćenje koncentracije karbamazepina u plazmi je potrebno). Karbamazepin može smanjiti koncentraciju u plazmi (smanjenje ili potpuno neutraliziraju djelovanje) i zahtijevaju prilagodbe doze sljedeće lijekove: klobazama, klonazepam, etosuksimid, primidon, valproičnu kiselinu, alprazolam, steroidi (prednisolon, deksametazon), ciklosporin, doksiciklina, haloperidol, metadon, oralni lijekovi koji sadrže estrogen i / ili progesteron (zahtijeva izbor alternativnih metoda kontracepcije), teofilin, oralni antikoagulansi (varfarin, fenprokumon, dikumarol), otridzhina, topiramata, triciklički antidepresivi (imipramin, amitriptilin, nortriptilin, klomipramin), klozapin, felbamat, tiagabine, okskarbazepin, inhibitori proteaze, koji se koriste u liječenju HIV infekcije (indinavira, ritonavir, kakvari, neemiacara 38). felodipin), itrakonazol, levotiroksin, midazolam, olazapin, prazikvantel, risperidon, tramadol, ziprasidon. Postoje izvješća da tijekom uzimanja karbamazepina razina fenitoina u krvnoj plazmi može povećati i smanjiti, a razina mefenitoina se povećava (u rijetkim slučajevima). U kombinaciji s paracetamolom, karbamazepin povećava rizik od njegovog toksičnog učinka na jetru i smanjuje terapeutsku učinkovitost (ubrzavanje metabolizma paracetamola). Istovremena primjena karbamazepina s fenotiazinom, pimozidom, tioksan-tenamom, molindonom, haloperidolom, maprotilinom, klozapinom i tricikličkim antidepresivima dovodi do povećanja inhibicijskog učinka na središnji živčani sustav i slabljenja antikonvulzivnog učinka karbamazepina. Istovremeni pregled s diureticima (hidroklorotiazid, furosemid) može dovesti do hiponatrijemije, praćene kliničkim manifestacijama. Smanjuje učinke ne-depolarizirajućih mišićnih relaksanata (pancuronium). Smanjuje toleranciju na etanol. Ubrzava metabolizam indirektnih antikoagulanata, hormonskih kontraceptivnih lijekova, folne kiseline; Praziquantel, može pojačati eliminaciju hormona štitnjače. Ubrzava metabolizam sredstava za opću anesteziju (enfluran, halotan, fluorotan) s povećanim rizikom od hepatotoksičnog djelovanja; pojačava stvaranje nefrotoksičnih metabolita metoksilurana. Povećava hepatotoksični učinak isoniazida.

Prije liječenja potrebno je provesti opći krvni test (uključujući broj trombocita, broj retikulocita), analizu mokraće, odrediti razinu željeza, koncentraciju elektrolita i ureju u krvnom serumu. Nakon toga, ove indikatore treba pratiti tijekom prvog mjeseca liječenja tjedno, a zatim mjesečno. Kada se propisuje bolesnicima s povišenim intraokularnim tlakom, potrebno ga je redovito nadzirati. Ne-progresivna asimptomatska leukopenija ne zahtijeva prekid liječenja, međutim, liječenje treba prekinuti ako postoji progresivna leukopenija ili leukopenija, praćena kliničkim simptomima zarazne bolesti.

Informacije o mogućem učinku lijeka za medicinsku uporabu na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima. Tijekom razdoblja liječenja mora se paziti na vožnju i sudjelovanje u drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i psihomotorne reakcije.

Kada dođe do trudnoće (prilikom odlučivanja o propisivanju karbamazepina tijekom trudnoće), potrebno je pažljivo usporediti očekivane koristi terapije i moguće njezine komplikacije, osobito u prva 3 mjeseca trudnoće. Poznato je da su djeca rođena od majki s epilepsijom osjetljiva na intrauterine razvojne poremećaje, uključujući malformacije.

Karbamazepin, kao i svi drugi antiepileptici, može povećati rizik od ovih poremećaja. Postoje izolirani slučajevi slučajeva kongenitalnih bolesti i malformacija, uključujući rascijepljene kralješke (spina bifida), hipospadiju. Pacijentima treba pružiti informacije o mogućnosti povećanja rizika od malformacija i mogućnosti da se podvrgne antenatalnoj dijagnozi.

Antiepileptici povećavaju nedostatak folne kiseline, što se često primjećuje tijekom trudnoće, što može pridonijeti povećanju učestalosti urođenih mana u djece (prije i tijekom trudnoće preporučuje se suplementacija folnom kiselinom). Kako bi se spriječilo pojačano krvarenje kod novorođenčadi, ženama u posljednjim tjednima trudnoće, kao i novorođenčadi, preporuča se propisivanje vitamina K1. Karbamazepin prodire u majčino mlijeko, a prednosti i mogući neželjeni učinci dojenja treba usporediti u uvjetima terapije koja je u tijeku. Majke koje uzimaju karbamazepin mogu dojiti svoje bebe, pod uvjetom da se dijete prati za razvoj mogućih nuspojava (na primjer, teška pospanost, alergijske reakcije kože).

Karbamazepin: upute za uporabu

Opis: Ravno-cilindrični, bijeli ili bijeli s žućkastim nijansama, tablete s poslikama, s rizikom na jednoj strani.

Što je CARBAMAZEPIN i što je uključeno u njega

CARBAMAZEPIN spada u farmakoterapijsku skupinu antiepileptika. ATC šifra N03AF01.

Svaka tableta CARBAMAZEPINE sadrži: aktivnu tvar - karbamazepin 200 mg, pomoćne tvari: mikrokristalnu celulozu, natrijev škrob glikolat, povidon, magnezijev stearat, natrijev lauril sulfat.

Kako CARBAMAZEPIN stupa u interakciju s tijelom

CARBAMAZEPIN je antiepileptički lijek širokog spektra koji ima središnje opuštanje mišića i sedativna svojstva. Poboljšava mentalno stanje i raspoloženje pacijenata. Lijek djeluje prvenstveno na središnji živčani sustav, pružajući antiepileptičko djelovanje u različitim vrstama epilepsije (generalizirani i fokalni oblici).

Indikacije za uporabu

epilepsija: djelomični napadaji s elementarnim simptomima (fokalni napadaji); djelomični napadaji sa složenim simptomima (psihomotorični napadaji); velike napade, uglavnom fokalne geneze (veliki napadi tijekom spavanja, difuzni veliki napadaji); mješoviti oblici epilepsije;

trigeminalna neuralgija;

paroksizmalne boli nepoznatog uzroka koje nastaju s jedne strane korijena jezika, ždrijela i mekog nepca (istinski glosofaringealni neuralgija);

bol u perifernim živčanim lezijama kod šećerne bolesti (bol u dijabetičkoj neuropatiji);

epileptiformne konvulzije kod multiple skleroze, kao što su grčevi mišića lica u trigeminalnoj neuralgiji, tonički grčevi, paroksizmalni poremećaji govora i kretanja (paroksizmalna disartrija i ataksija), nelagodnost (paroksizmalne parestezije) i napadi boli;

sprječavanje razvoja konvulzivnih napadaja u sindromu povlačenja alkohola;

psihoza (uglavnom u manično-depresivnim stanjima, hipohondrijskim depresijama). Sekundarna prevencija afektivnih i shizoafektivnih psihoza.

Način uporabe CARBAMAZEPINA i preporučene doze

Unutar, tijekom ili nakon obroka, s malom količinom tekućine

Dijagnoza

Doziranje i primjena

Odrasli: na početku liječenja 0,1-0,2 g 1-2 puta dnevno, zatim se doza polako povećava na 0,4 g dnevno u 2-3 doze, doza održavanja je 0,6 - 1,2 g / dan u nekoliko trikova. Maksimalna dnevna doza za odrasle i djecu iznad 15 godina iznosi 1,2 g na dan.

Djeca: doza održavanja -10-20 mg / kg:

do 1 godine - 0,1-0,2 g dnevno na 1 recepciji;

1 - 5 godina - 0,2-0,4 g dnevno u 1-2 doze;

6-10 godina - 0,4-0,6 grama dnevno u 2-3 doze;

11-15 godina - 0,6-1,0 g dnevno u 2-3 doze.

Bolni sindrom neurogenske geneze.

U dozi od 0,1 g 2 puta dnevno prvog dana, doza se povećava na ne više od 0,2 g na dan (ako je potrebno, 0,1 g svakih 12 sati) dok se bol ne oslobodi, doza održavanja iznosi 0,2 -1, 2 g dnevno u nekoliko doza.

Neuralgija trigeminalnog živca.

Početna doza od 0,2-0,4 g / dan u 2-3 doze, nakon 2-3 dana doza se povećava na dozu od 0,2 g 3-4 puta / dan. Liječenje traje 7-10 dana. Nakon postizanja optimalnog terapijskog učinka, doza lijeka se postupno smanjuje na minimalno održavanje.

Preporučena početna doza za starije pacijente je 0,1 g 2 puta dnevno.

0,2 g 2-3 puta dnevno.

0,2 g 2-3 puta dnevno.

Sindrom povlačenja alkohola

0,2 g 3 puta dnevno.

Kao antipsihotik

0,2-0,4 g dnevno u podijeljenim dozama. Ako je potrebno, povećajte dozu na 1,6 g dnevno s intervalom od 1 tjedna.

Prevencija relapsa afektivnih i shizoafektivnih psihoza

0,6 g u 3-4 doze.

Kada je epilepsija, kada je to moguće, karbamazepin treba primijeniti kao monoterapiju.

U slučaju kada se karbamazepin dodaje već postojećoj antiepiptičkoj terapiji, to treba činiti postupno, dok se doze upotrijebljenih lijekova ne mijenjaju ili, ako je potrebno, prilagođavaju.

CARBAMAZEPIN je kontraindiciran u sljedećoj patologiji

Tretman s MAO inhibitorima 14 dana prije početka liječenja karbamazepinom.

Akutna ponavljajuća porfirija.

Preosjetljivost na karbamazepin ili kemijski slične lijekove (na primjer, tricikličke antidepresive) ili na druge komponente lijeka.

Moguće nuspojave

CARBAMAZEPIN je antiepileptički lijek koji uzrokuje najmanje nuspojava. Međutim, u nekim slučajevima, razviti ataksija, vrtoglavica, smetnje smještaja, pospanost, suha usta, proljev. Moguće su alergijske reakcije (osip, Stevens-Johnsonov sindrom), gubitak kose, leukopenija. Rijetko, osobito u starijih osoba, mogu se pojaviti poremećaji provođenja srca, hematološke promjene, holestatski hepatitis, edemi i porast tjelesne težine, au nekim slučajevima može doći do povećanja napadaja. Sve ove reakcije su indikacije za povlačenje lijeka. Kod starijih osoba, osobito na početku liječenja, može doći do konfuzije koja obično prolazi spontano nakon 1-2 tjedna ili nakon smanjenja doze.

Interakcija s drugim lijekovima

CARBAMAZEPIN se ne smije davati istodobno s ireverzibilnim inhibitorima monoaminooksidaze (nialamid, itd., Furazolidon) zbog mogućnosti povećanih nuspojava. Fenobarbital i heksamidin oslabljuju antiepileptičko djelovanje karbamazepina. Povećava hepatotoksičnost isoniazida. Smanjuje učinak antikoagulanata, antikonvulziva (hidantoinskih derivata ili sukcinimida), barbiturata, klonazepama, primidona, valproinske kiseline. Fenotiazini, pimozid, tioksanteni pojačavaju depresiju središnjeg živčanog sustava (konvulzivni prag se smanjuje), cimetidin, klaritromicin, diltiazem, verapamil, eritromicin, propoksifen smanjuju metabolizam (povećava se rizik od toksičnog djelovanja). Snižava aktivnost kortikosteroida, estrogena i estrogena koji sadrže oralne kontraceptive, kinidina, srčanih glikozida (indukcija metabolizma).

predozirati

Simptomi: dezorijentiranost, pospanost, uznemirenost, halucinacije i koma, zamućen vid, disartrija, nistagmus, ataksija, diskinezija, hiper- / hiporefleksija, konvulzije, mioklonus, hipotermija; respiratorna depresija, plućni edem; tahikardija, hipo- / hipertenzija, srčani zastoj, praćeni gubitkom svijesti; povraćanje, smanjena pokretljivost kolona; zadržavanje tekućine u tijelu.

Liječenje: odmah se posavjetovati s liječnikom, izazvati povraćanje ili ispiranje želuca, imenovanje aktivnog ugljena i laksativ slanom otopinom, prisilnu diurezu.

mjere opreza

Prije i tijekom terapije preporučuju se redoviti krvni testovi (stanični elementi) i urin, kao i praćenje indikatora funkcije jetre. Uz oprez propisan u prisutnosti povijesti bolesti srca, jetre, bubrega, s hematološki poremećaji, povećan intraokularni tlak, latentne psihoze, agitacija, bolesti koje karakteriziraju konvulzije u starosti, vozači prijevoza i ljudi koji rade s mehanizmima. Ženama se preporučuje suplementacija folne kiseline (prije ili tijekom trudnoće); kako bi se spriječilo povećano krvarenje u posljednjim tjednima trudnoće i kod novorođenčadi, moguće je koristiti vitamin

Tijekom liječenja antiepileptičkim lijekovima, depresija se može razviti i raspoloženje se može promijeniti. Ako osjećate da ste depresivni ili imate misli o samoubojstvu, odmah kontaktirajte svog liječnika. Recite svojim rođacima ili bliskim prijateljima da ste depresivni, imate strahove.

Tablete za otpuštanje oblika 200 mg.

Standardno trgovinsko pakiranje

30 ili 50 tableta u polimernoj konzervi. 1 s dodatkom za pakiranje u sekundarnom pakiranju.

10 tableta u blister pakiranju. 3 ili 5 blister pakiranja s letkom u sekundarnoj ambalaži.

Uvjeti skladištenja

Na mjestu zaštićenom od vlage i svjetla na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja

3 godine. Ne primjenjivati ​​nakon isteka roka valjanosti.

Uvjeti prodaje u ljekarni

Proizvođač: Holden Medical B.V., Nizozemska / Holden Medical Laboratories Pvt. Ltd., Indija

Predpakirano i pakirano: Bjelorusko-nizozemsko zajedničko ulaganje Društvo s ograničenom odgovornošću „Poljoprivredno zemljište“, Republika Bjelorusija

karbamazepin

Indikacije za uporabu

Epilepsija (bez apscesa, mioklonskih ili flacidnih napadaja) - djelomični napadaji sa složenim i jednostavnim simptomima, primarni i sekundarni generalizirani oblici napadaja s toničko-kloničkim napadima, mješoviti oblici napadaja (monoterapija ili u kombinaciji s drugim antikonvulzivnim lijekovima).

Akutna manična stanja (monoterapija i kombinacija s lijekovima Li + i drugim antipsihoticima). Fazno-teče afektivni poremećaji (uključujući bipolarni) sprječavanje egzacerbacija, slabljenje kliničkih manifestacija tijekom egzacerbacija.

Sindrom povlačenja alkohola (anksioznost, konvulzije, hiperekscitabilnost, poremećaji spavanja).

Dijabetička neuropatija s boli.

Dijabetes insipidus središnje geneze. Poliurija i polidipsija neurohormonalna priroda.

Moguća je i primjena (indikacije se temelje na kliničkom iskustvu; nisu provedene kontrolirane studije):

- kod psihotičnih poremećaja (s afektivnim i shizoafektivnim poremećajima, psihozama, paničnim poremećajima, otpornim na liječenje shizofrenije, disfunkcija limbičkog sustava),

- s agresivnim ponašanjem bolesnika s organskim lezijama mozga, depresijom, trohaikom;

- s tjeskobom, disforijom, somatizacijom, tinitusom, senilnom demencijom, Kluvera-Bucyjevim sindromom (bilateralno uništenje kompleksa u obliku badema), opsesivno-kompulzivnim poremećajima, povlačenjem benzodiazepina, kokaina;

- s bolnim sindromom neurogenske geneze: s kralježnicom, multiplom sklerozom, akutnim idiopatskim neuritisom (Guillain-Barréov sindrom), dijabetičkom polineuropatijom, fantomskom bolešću, sindromom "umornih nogu" (Ecbom sindrom), hemofacijskim spazmom, sindromom posttraumatske neuropatije (sindromom)

- za prevenciju migrene.

Mogući analozi (zamjena)

Aktivni sastojak, skupina

Oblik doziranja

dugo djelujuće tablete

Mogu li žvakati, slomiti ili slomiti tabletu? A ako ima mnogo komponenti? A ako je pokriven ljuskom? Pročitajte dalje.

kontraindikacije

Preosjetljivost na karbamazepin ili kemijski slične lijekove (na primjer, tricikličke antidepresive) ili na bilo koju drugu komponentu lijeka; poremećaji hematopoeze koštane srži (anemija, leukopenija), akutna "povremena" porfirija (uključujući povijest bolesti), AV blokada, istodobna primjena inhibitora MAO.C. Dekompenzirani CHF, hiponatremija razrjeđenja (sindrom hipersekrecije ADH, hipopituitarizam, hipotiroidizam, insuficijencija kore nadbubrežne žlijezde), starost, aktivni alkoholizam (povećava se depresija CNS-a, povećava se metabolizam karbamazepina), krvarenje koštane srži se primjenjuje. zatajenje jetre, CRF; hiperplazija prostate, povišeni intraokularni tlak.

Način primjene: doziranje i liječenje

Unutra, bez obzira na obrok s malom količinom tekućine.

Retard tablete (cijela pilula ili pola) treba progutati cijele, bez žvakanja, s malom količinom tekućine, 2 puta dnevno. Kod nekih bolesnika s retard tabletama može biti potrebno povećati dozu lijeka.

Epilepsija. Kad god je moguće, karbamazepin treba primjenjivati ​​kao monoterapiju. Liječenje započinje primjenom male dnevne doze, koja se zatim polako povećava kako bi se postigao optimalni učinak.

Dodavanje karbamazepina već započetoj antiepileptičkoj terapiji treba provoditi postupno, dok se doze upotrijebljenih lijekova ne mijenjaju ili se prema potrebi prilagođavaju.

Za odrasle, početna doza je 100-200 mg 1-2 puta dnevno. Tada se doza polako povećava kako bi se postigao optimalan terapijski učinak (obično 400 mg 2-3 puta dnevno, maksimalno - 1,6-2 g / dan).

Djeca od 4 godine - u početnoj dozi od 20-60 mg / dan, postupno se povećavaju za 20-60 mg svaki drugi dan. Kod djece starije od 4 godine - u početnoj dozi od 100 mg / dan, doza se postupno povećava, svaki tjedan za 100 mg. Doze za održavanje: 10-20 mg / kg dnevno (u nekoliko doza): 4-5 godina, 200-400 mg (u 1-2 doze), 6-10 godina - 400-600 mg (u 2-3 doze) ), za 11-15 godina - 600-1000 mg (u 2-3 doze).

Za trigeminalnu neuralgiju propisuje se 200-400 mg / dan prvog dana, postupno se povećava za ne više od 200 mg / dan dok bol ne prestane (400-800 mg / dan u prosjeku), a zatim se smanji na minimalnu učinkovitu dozu. S neurogenim bolnim sindromom, početna doza je 100 mg 2 puta dnevno prvog dana, zatim se doza povećava za ne više od 200 mg / dan, ako je potrebno, povećavajući je za 100 mg svakih 12 sati dok bol ne opadne. Doza održavanja - 200-1200 mg / dan u nekoliko doza.

U liječenju starijih bolesnika i pacijenata s preosjetljivošću, početna doza je 100 mg 2 puta dnevno.

Sindrom povlačenja alkohola: prosječna doza je 200 mg 3 puta dnevno; u teškim slučajevima, tijekom prvih nekoliko dana, doza se može povećati na 400 mg 3 puta dnevno. Na početku liječenja teških simptoma odvikavanja preporuča se propisati u kombinaciji sa sedativnim-hipnotičkim lijekovima (klometiazol, klordiazepoksid).

Diabetes insipidus: prosječna doza za odrasle je 200 mg 2-3 puta dnevno. Kod djece se doza treba smanjiti u skladu s dobi i tjelesnom težinom djeteta.

Dijabetička neuropatija, praćena boli: prosječna doza je 200 mg 2-4 puta dnevno.

U prevenciji relapsa afektivnih i shizoaffective psihoza - 600 mg / dan u 3-4 doze.

U akutnim maničnim stanjima i afektivnim (bipolarnim) poremećajima dnevne doze su 400 do 1600 mg. Prosječna dnevna doza je 400-600 mg (u 2-3 doze). U akutnom maničnom stanju doza se ubrzano povećava, uz održavanje terapije afektivnih poremećaja - postupno (radi poboljšanja tolerancije).

Farmakološko djelovanje

Antiepileptičko sredstvo (derivat dibenzazepina), koje također ima normokemijske, anti-manične, antidiuretične (u bolesnika s dijabetesom insipidus) i analgetsko (u bolesnika s neuralgijom) djelovanje.

Mehanizam djelovanja povezan je s blokadom napon-ovisnih Na + kanala, što dovodi do stabilizacije neuronske membrane, inhibicije pojave serijskih pražnjenja neurona i smanjenja sinaptičkog provođenja impulsa. On sprječava ponovno formiranje Na + ovisnih akcijskih potencijala u depolariziranim neuronima. Smanjuje oslobađanje ekscitatorne aminokiseline glutamata neurotransmitera, povećava smanjeni prag napadaja i tako dalje. smanjuje rizik od razvoja epileptičkog napadaja. Povećava provodljivost za K +, modulira potencijalno ovisne Ca2 + kanale, što također može uzrokovati antikonvulzivni učinak lijeka.

Ispravlja promjene epileptičkih osobnosti i na kraju povećava komunikativnost pacijenata, doprinosi njihovoj socijalnoj rehabilitaciji. Može se propisati kao glavni terapijski lijek iu kombinaciji s drugim antikonvulzivnim lijekovima.

Učinkovito s fokalnim (parcijalnim) epileptičkim napadajima (jednostavnim i složenim), praćenim ili ne popraćenim sekundarnom generalizacijom, s generaliziranim toničko-kloničkim epileptičkim napadajima, kao i kombinacijom ovih tipova (obično neučinkoviti s malim napadajima - petit mal, apsani i mioklonični napadi),

Bolesnici s epilepsijom (osobito u djece i adolescenata) imaju pozitivan učinak na simptome anksioznosti i depresije, kao i na smanjenje razdražljivosti i agresivnosti. Utjecaj na kognitivne funkcije i psihomotorne parametre ovisi o dozi i vrlo je varijabilan.

Antikonvulzivni učinak varira od nekoliko sati do nekoliko dana (ponekad i do 1 mjesec zbog autoindukcije metabolizma).

S esencijalnom i sekundarnom trigeminalnom neuralgijom u većini slučajeva sprječava pojavu bolnih napada. Učinkovito za ublažavanje neurogene boli s kralježnicom, posttraumatskom parestezijom i post-herpetičnom neuralgijom. Slabljenje boli u trigeminalnoj neuralgiji javlja se nakon 8-72 sata.

U slučaju sindroma odvikavanja od alkohola, prag konvulzivne spremnosti (koji se obično smanjuje u određenom stanju) i smanjuje ozbiljnost kliničkih manifestacija sindroma (razdražljivost, tremor, poremećaji hoda).

U bolesnika s dijabetesom insipidus dovodi do brze kompenzacije vodne ravnoteže, smanjuje diurezu i žeđ.

Antipsihotično (anti-manično) djelovanje razvija se za 7-10 dana, može biti posljedica inhibicije metabolizma dopamina i noradrenalina.

Produženi oblik doziranja osigurava održavanje stabilnije koncentracije karbamazepina u krvi bez "pikova" i "neuspjeha", što omogućuje smanjenje učestalosti i ozbiljnosti mogućih komplikacija terapije, povećanje učinkovitosti terapije čak i kod relativno niskih doza. Et al. Važna prednost produženog oblika je sposobnost primanja 1-2 puta dnevno.

Nuspojave

U procjeni učestalosti pojave različitih nuspojava korištene su sljedeće gradacije: vrlo često - 10% i češće; često 1-10%; ponekad 0,1–1%; rijetko 0,01 - 0,1%; vrlo rijetko - rjeđe 0,01%.

Nuspojave ovisne o dozi obično nestaju unutar nekoliko dana, spontano i nakon privremenog smanjenja doze karbamazepina. Razvoj nuspojava iz središnjeg živčanog sustava može biti posljedica relativnog predoziranja lijekom ili značajnih fluktuacija u koncentraciji aktivne tvari u plazmi. U takvim slučajevima preporučuje se praćenje koncentracije lijekova u plazmi.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: vrlo često - vrtoglavica, ataksija, pospanost, astenija; često - glavobolja, pareza smještaja; ponekad - abnormalni nevoljni pokreti (na primjer, tremor, "lepršajući" tremor - asteriks, distonija, tikovi); nistagmus; rijetko, orofacijalna diskinezija, okulomotorni poremećaji, govorni poremećaji (na primjer, dizartrija), koreoatojidni poremećaji, periferni neuritis, parestezije, mijastenija gravis i simptomi pareze. Uloga karbamazepina kao lijeka koji uzrokuje ili potiče razvoj malignog neuroleptičkog sindroma, osobito kada se propisuje zajedno s antipsihoticima, ostaje neobjašnjena.

Iz mentalne sfere: rijetko - halucinacije (vizualne ili auditivne), depresija, gubitak apetita, tjeskoba, agresivno ponašanje, uznemirenost, dezorijentacija; vrlo rijetko - aktivacija psihoze.

Alergijske reakcije: često - urtikarija; ponekad eritroderma; rijetko, sindrom sličan lupusu, svrbež kože; vrlo rijetko - eksudativni multiformni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), fotosenzitivnost.

Reakcije multiorganskom odgođenog tipa preosjetljivosti uz groznicu, osip, vaskulitis (uključujući eritema nodosum kao manifestacija kožnog vaskulitisa), limfadenopatiju simptomima nalik limfom, artralgije, leukopenije, eozinofiliju, hepatosplenomegalija i promijenjeni funkcija jetre (navedenom prikazu - rijetko pojavljuju se u različitim kombinacijama). Drugi organi (na primjer, pluća, bubrezi, gušterača, miokard, debelo crijevo) također mogu biti uključeni. Vrlo rijetko, aseptični meningitis s mioklonusom i perifernom eozinofilijom, anafilaktoidna reakcija, angioedem, alergijski pneumonitis ili eozinofilna pneumonija. U slučaju gore spomenutih alergijskih reakcija, primjenu lijeka treba prekinuti.

Sa strane krvotvornih organa: vrlo često - leukopenija; često - trombocitopenija, eozinofilija; rijetko - leukocitoza, limfadenopatija, nedostatak folne kiseline; vrlo rijetko - agranulocitoza, aplastična anemija, istinska aplazija eritrocita, megaloblastična anemija, akutna "intermitentna" porfirija, retikulocitoza, hemolitička anemija.

Na dijelu probavnog sustava: vrlo često - mučnina, povraćanje; često - suha usta; ponekad - proljev ili konstipacija, bol u trbuhu; vrlo rijetko - glositis, stomatitis, pankreatitis.

Na strani jetre: vrlo često - povećanje GGT aktivnosti (zbog indukcije ovog enzima u jetri), što obično nije važno; često - povećana aktivnost alkalne fosfataze; ponekad - povećana aktivnost transaminaza jetre; rijetko, kolestatski, parenhimski (hepatocelularni) ili mješoviti hepatitis, žutica; vrlo rijetko - granulomatozni hepatitis, zatajenje jetre.

CCC: rijetko - povrede intrakardijalne provodljivosti; smanjenje ili povećanje krvnog tlaka; vrlo rijetko - bradikardija, aritmije, AV blokada s nesvjesticom, kolapsom, pogoršanjem ili razvojem CHF-a, pogoršanje koronarne bolesti (uključujući pojavu ili povećanje moždanog udara), tromboflebitis, tromboembolijski sindrom.

Dio endokrinog sustava i metabolizma: često - edem, zadržavanje tekućine, povećanje tjelesne težine, hiponatremija (smanjenje osmolarnosti plazme zbog učinka sličnog djelovanju ADH, što u rijetkim slučajevima dovodi do hiponatrijemije razrjeđenja, praćenog letargijom, povraćanjem, glavoboljom, dezorijentacijom i neuroloških poremećaja); vrlo rijetko, hiperprolaktinemija (može biti popraćena galaktorejom i ginekomastijom); smanjenje koncentracije L-tiroksina (slobodni T4, T4, T3) i povećanje koncentracije TSH (obično ne prate kliničke manifestacije); oslabljen metabolizam kalcija i fosfora u koštanom tkivu (smanjenje koncentracije Ca2 + i 25-OH-kalcalciferola u plazmi): osteomalacija; hiperkolesterolemija (uključujući HDL kolesterol) i hipertrigliceridemiju.

Na dijelu urogenitalnog sustava: vrlo rijetko - intersticijalni nefritis, zatajenje bubrega, disfunkcija bubrega (npr. Albuminurija, hematurija, oligurija, povećana urea / azotemija), učestalo mokrenje, zadržavanje urina, smanjena potencija.

Na dijelu lokomotornog sustava: vrlo rijetko - artralgija, mialgija ili grčevi.

Na dijelu osjetila: vrlo rijetko - poremećaji okusa, zamagljivanje leće, konjunktivitis; oštećenje sluha, uklj. tinitus, hiperakuzija, hipoakusija, promjene u percepciji visine.

Ostali: poremećaji pigmentacije kože, purpura, akne, pojačano znojenje, alopecija. Prijavljeni su rijetki slučajevi hirzutizma, ali uzročna veza ove komplikacije s karbamazepinom nije jasna. Simptomi: obično odražavaju povrede središnjeg živčanog sustava, kardiovaskularnog sustava i dišnog sustava.

Na dijelu središnjeg živčanog sustava i osjetilnih organa - inhibicija funkcije središnjeg živčanog sustava, dezorijentacija, pospanost, uznemirenost, halucinacije, nesvjestica, koma; oštećenje vida ("magla" pred očima), disartrija, nistagmus, ataksija, diskinezija, hiperrefleksija (prva), hiporefleksija (kasnije); konvulzije, psihomotorni poremećaji, mioklonus, hipotermija, midrijaza).

Na dijelu kardiovaskularnog sustava: tahikardija, smanjenje krvnog tlaka, ponekad povišenje krvnog tlaka, povreda intraventrikularnog provođenja uz širenje kompleksa QRS; srčanog zastoja.

Na dijelu dišnog sustava: respiratorna depresija, plućni edem.

Na dijelu probavnog sustava: mučnina i povraćanje, odgođena evakuacija hrane iz želuca, smanjena pokretljivost debelog crijeva.

Na dijelu mokraćnog sustava: retencija urina, oligurija ili anurija; zadržavanje tekućine; razrjeđenje hiponatrijemije.

Laboratorijski pokazatelji: leukocitoza ili leukopenija, hiponatrijemija, metabolička acidoza, hiperglikemija i glikozurija, povećani mišićni udio CPK.

Liječenje: nema specifičnog antidota. Liječenje se temelji na kliničkom stanju pacijenta; pokazana je hospitalizacija, određivanje koncentracije karbamazepina u plazmi (za potvrdu trovanja ovim lijekovima i procjena stupnja predoziranja), ispiranje želuca, imenovanje aktivnog ugljena (kasna evakuacija želučanog sadržaja može dovesti do odgođene apsorpcije 2. i 3. dana i ponavljanja simptoma intoksikacije tijekom perioda oporavka).,

Prisilna diureza, hemodijaliza i peritonealna dijaliza su neučinkoviti (dijaliza je indicirana kombinacijom teškog trovanja i zatajenja bubrega). Mlada djeca možda trebaju transfuziju razmjene. Simptomatsko suportivno liječenje u jedinici intenzivne njege, praćenje rada srca, tjelesna temperatura, refleksi rožnice, funkcija bubrega i mjehura, korekcija poremećaja elektrolita. Sa smanjenjem krvnog tlaka: stanje s padom glave, nadomjestci plazme, s neučinkovitošću - u / u dopaminu ili dobutaminu; kod poremećaja srčanog ritma - liječenje se odabire pojedinačno; za konvulzije, primjenu benzodiazepina (na primjer, diazepam), s oprezom (zbog mogućeg povećanja respiratorne depresije), uvođenje drugih antikonvulzivnih lijekova (na primjer, fenobarbital). S razvojem hiponatrijemije razrjeđenja (intoksikacija vodom) - ograničenje uvođenja tekućine i spora intravenska infuzija 0,9% otopine NaCl (može pomoći u sprečavanju razvoja edema mozga). Preporučena hemosorpcija na ugljenim sorbentima.

Posebne upute

Monoterapija epilepsije započinje imenovanjem malih doza, pojedinačno ih povećavajući kako bi postigli željeni terapijski učinak.

Preporučljivo je odrediti koncentraciju u plazmi kako bi se odabrala optimalna doza, posebno u kombiniranoj terapiji.

Prilikom prelaska bolesnika na karbamazepin, doza prethodno propisanih antiepileptika treba postupno smanjivati ​​dok se potpuno ne poništi.

Nagli prekid primjene karbamazepina može izazvati epileptičke napade. Ako je potrebno naglo prekinuti liječenje, bolesnika treba prebaciti na drugi antiepileptički lijek pod krinkom lijeka navedenog u takvim slučajevima (na primjer, diazepam, intravenozno ili rektalno, ili fenitoin, intravenozno).

Opisano je nekoliko slučajeva povraćanja, proljeva i / ili smanjene prehrane, napadaja i / ili respiratorne depresije kod novorođenčadi čije su majke uzimale karbamazepin zajedno s drugim antikonvulzivnim lijekovima (možda su te reakcije manifestacije sindroma odustajanja kod novorođenčadi).

Prije imenovanja karbamazepina iu procesu liječenja potrebno je proučiti funkciju jetre, osobito u bolesnika s anamnezom bolesti jetre, kao i kod starijih bolesnika. U slučaju povećanja već postojeće disfunkcije jetre ili u slučaju pojave aktivne bolesti jetre, lijek treba odmah prekinuti. Prije liječenja također je potrebno provesti istraživanje krvne slike (uključujući broj trombocita, broj retikulocita), koncentraciju Fe u serumu, analizu mokraće, koncentraciju ureje u krvi, EEG, određivanje koncentracije elektrolita u serumu (i povremeno tijekom liječenja, jer može se razviti hiponatremija). Nakon toga, ove indikatore treba pratiti tijekom prvog mjeseca liječenja tjedno, a zatim mjesečno.

Karbamazepin treba odmah prekinuti ako se pojave alergijske reakcije ili simptomi koji vjerojatno ukazuju na razvoj Stevens-Johnsonovog sindroma ili Lyellovog sindroma. Blage kožne reakcije (izolirani makularni ili makulopapularni eksantem) obično nestaju unutar nekoliko dana ili tjedana čak i nakon nastavka liječenja ili nakon smanjenja doze lijeka (pacijent mora biti pod bliskim liječničkim nadzorom).

Karbamazepin ima slabu antiholinergičku aktivnost, kada je propisan pacijentima s povišenim intraokularnim tlakom, potrebno je stalno praćenje.

Potrebno je uzeti u obzir mogućnost aktiviranja latentne psihoze, a kod starijih bolesnika mogućnost razvoja dezorijentacije ili uzbuđenja.

Do danas su zabilježena pojedinačna izvješća o kršenju muške plodnosti i / ili oštećene spermatogeneze (odnos ovih poremećaja s karbamazepinom još nije utvrđen).

Postoje izvještaji o pojavi krvarenja kod žena u razdoblju između menstruacije u slučajevima kada su se istovremeno koristili oralni kontraceptivi. Karbamazepin može negativno utjecati na pouzdanost oralnih kontraceptivnih lijekova, stoga žene reproduktivne dobi tijekom liječenja trebaju koristiti alternativne metode kontracepcije.

Karbamazepin treba koristiti samo pod liječničkim nadzorom.

Potrebno je upozoriti pacijente na informacije o ranim znakovima toksičnosti svojstvenim vjerojatnim hematološkim poremećajima, kao i simptome kože i jetre. Pacijent je obaviješten o potrebi da se odmah posavjetuje s liječnikom u slučaju takvih nuspojava kao što su povišena temperatura, grlobolja, osip, ulceracija sluznice usne šupljine, bezrazložne modrice, krvarenja u obliku petehija ili purpura.

U većini slučajeva, prolazno ili trajno smanjenje broja trombocita i / ili leukocita nije prekursor za početak aplastične anemije ili agranulocitoze. Međutim, prije početka liječenja, kao i povremeno tijekom liječenja, potrebno je provesti kliničke testove krvi, uključujući brojanje trombocita i moguće retikulocita, te odrediti koncentraciju Fe u krvnom serumu.

Ne-progresivna asimptomatska leukopenija ne zahtijeva prekid liječenja, ali liječenje treba prekinuti kada se pojavi progresivna leukopenija ili leukopenija, što je praćeno kliničkim simptomima zarazne bolesti.

Prije liječenja, preporuča se obaviti oftalmološki pregled, uključujući pregled fundusa oka šupljom svjetiljkom i mjerenje intraokularnog tlaka ako je potrebno. U slučaju davanja lijeka pacijentima s povišenim intraokularnim tlakom, potrebno je stalno praćenje ovog indikatora.

Preporuča se prestati koristiti etanol.

Lijek u produženom obliku može se uzimati jednom, noću. Potreba za povećanjem doze kod prelaska na retard pilule događa se iznimno rijetko.

Iako je odnos između doze karbamazepina, njegove koncentracije i kliničke djelotvornosti ili tolerancije vrlo mali, redovito određivanje koncentracije karbamazepina ipak može biti korisno u sljedećim situacijama: s naglim povećanjem učestalosti napada; kako bi se provjerilo je li pacijent pravilno uzimao lijek; tijekom trudnoće; u liječenju djece ili adolescenata; u slučaju sumnje na kršenje apsorpcije lijeka; ako se sumnja na toksične reakcije u slučaju da pacijent uzima nekoliko lijekova.

Kod žena reproduktivne dobi, karbamazepin bi trebao, ako je moguće, biti korišten kao monoterapija (koristeći minimalnu učinkovitu dozu) - učestalost kongenitalnih anomalija novorođenčadi rođene od žena koje su podvrgnute kombiniranom antiepileptičkom liječenju je veća od one koja je primala svaki od tih lijekova kao monoterapiju.

Kada dođe do trudnoće (prilikom odlučivanja o propisivanju karbamazepina tijekom trudnoće), potrebno je pažljivo usporediti očekivane koristi terapije i moguće komplikacije, osobito u prva 3 mjeseca trudnoće. Poznato je da su djeca rođena od majki oboljelih od epilepsije predisponirana za poremećaje intrauterinog razvoja, uključujući malformacije. Karbamazepin, kao i svi drugi antiepileptici, može povećati rizik od ovih poremećaja. Postoje pojedinačni izvještaji o slučajevima urođenih bolesti i malformacija, uključujući rascjepne kralješke (spina bifida). Pacijentima treba pružiti informacije o mogućnosti povećanja rizika od malformacija i mogućnosti da se podvrgne antenatalnoj dijagnozi.

Antiepileptici povećavaju nedostatak folne kiseline, što se često uočava tijekom trudnoće, što može pridonijeti povećanju učestalosti urođenih mana u djece (prije i tijekom trudnoće preporučuje se dodatni unos folne kiseline). Kako bi se spriječilo pojačano krvarenje kod novorođenčadi, ženama u posljednjim tjednima trudnoće, kao i novorođenčadi, preporučuje se propisivanje vitamina K1.

Karbamazepin prodire u majčino mlijeko, a prednosti i mogući neželjeni učinci dojenja treba usporediti u uvjetima terapije koja je u tijeku. Majke koje uzimaju karbamazepin mogu dojiti svoje bebe, pod uvjetom da se dijete prati za razvoj mogućih nuspojava (kao što su teška pospanost, alergijske reakcije kože).

Tijekom razdoblja liječenja mora se voditi računa kada vozite vozila i provodite druge potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i psihomotornu brzinu.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Kada dođe do trudnoće (prilikom odlučivanja o propisivanju karbamazepina tijekom trudnoće), potrebno je pažljivo usporediti očekivane koristi terapije i moguće njezine komplikacije, osobito u prva 3 mjeseca trudnoće. Poznato je da su djeca rođena od majki s epilepsijom osjetljiva na intrauterine razvojne poremećaje, uključujući malformacije.

Karbamazepin, kao i svi drugi antiepileptici, može povećati rizik od ovih poremećaja. Postoje izolirani slučajevi slučajeva kongenitalnih bolesti i malformacija, uključujući rascijepljene kralješke (spina bifida), hipospadiju. Pacijentima treba pružiti informacije o mogućnosti povećanja rizika od malformacija i mogućnosti da se podvrgne antenatalnoj dijagnozi.

Antiepileptici povećavaju nedostatak folne kiseline, što se često primjećuje tijekom trudnoće, što može pridonijeti povećanju učestalosti urođenih mana u djece (prije i tijekom trudnoće preporučuje se suplementacija folnom kiselinom). Kako bi se spriječilo pojačano krvarenje kod novorođenčadi, ženama u posljednjim tjednima trudnoće, kao i novorođenčadi, preporuča se propisivanje vitamina K1.

Karbamazepin prodire u majčino mlijeko, a prednosti i mogući neželjeni učinci dojenja treba usporediti u uvjetima terapije koja je u tijeku. Majke koje uzimaju karbamazepin mogu dojiti svoje bebe, pod uvjetom da se dijete prati za razvoj mogućih nuspojava (na primjer, teška pospanost, alergijske reakcije kože).

interakcija

CYP3A4 citokrom je glavni enzim koji metabolizira karbamazepin. Istovremeno imenovanje lijeka s inhibitorima CYP3A4 može dovesti do povećanja njegove koncentracije u plazmi i izazvati nuspojave. Kombinirana primjena induktora CYP3A4 može ubrzati metabolizam karbamazepina, smanjiti njegovu koncentraciju u plazmi i smanjiti terapeutski učinak, naprotiv, njihovo povlačenje može smanjiti brzinu metabolizma karbamazepina i dovesti do povećanja njegove koncentracije.

Povećati koncentraciju karbamazepina u plazmi: verapamil, diltiazem, felodipin, dekstropropoksifen, viloksazin, fluoksetin, fluvoksamin, cimetidin, acetazolamid, danazol, desipramin, nikotinamid (u odraslih, samo u visokim dozama); makrolidi (eritromicin, josamicin, klaritromicin, troleandomicin); azoli (itrakonazol, ketokonazol, flukonazol), terfenadin, loratadin, izoniazid, propoksifen, sok od grejpa, inhibitori virusne proteaze koji se koriste u liječenju HIV infekcije (npr. ritonavir) - potrebno je prilagoditi dozu u plazmi ili nadzirati karbamazepin u plazmi.

Felbamat smanjuje koncentraciju karbamazepina u plazmi i povećava koncentraciju karbamazepin-10,11-epoksida, dok je istovremeno moguće smanjenje serumske koncentracije felbamata.

Koncentracija karbamazepina smanjiti fenobarbital, fenitoin, metsuksimid, fensuksimid, teofilin, rifampicin, cisplatin, doksorubicin, moguće: klonazepam, valpromid, valproične kiseline, okskarbazepin i biljne lijekove koji sadrže gospina trava (Hypericum perforatum). Postoje izvješća o mogućnosti istiskivanja karbamazepina s valproičnom kiselinom i primidonom iz povezanosti s proteinima plazme i povećanjem koncentracije farmakološki aktivnog metabolita (karbamazepin-10,11-epoksid).

Izotretinoin mijenja bioraspoloživost i / ili klirens karbamazepina i karbamazepin-10,11-epoksida (potrebna je kontrola koncentracije u plazmi).

Karbamazepin može smanjiti koncentraciju u plazmi (smanjenje ili potpuno neutraliziraju djelovanje) i zahtijevaju doze korekcija sljedećih lijekova: klobazama, klonazepam, etosuksimid, primidon, valproičnu kiselinu, alprazolam, kortikosteroide (prednizon, deksametazon), ciklosporin, doksiciklina, haloperidol, metadon, oralni Lijekovi koji sadrže estrogene i / ili progesteron (potrebno je odabrati alternativne metode kontracepcije), teofilin, oralni antikoagulansi (varfarin, fenprokumon, dikouramol), lamotrigin, topiramat, triciklički njihovi antidepresivi (imipramini), imipramin, amitriptilina midazolam, olazapin, prazikvantel, risperidon, tramadol, ziprasidon.

Postoje izvješća da, s obzirom na unos karbamazepina, razina fenitoina u plazmi može i porasti i pasti, a razine mefenitoina porasti (u rijetkim slučajevima).

Lijek koji se koristi zajedno s paracetamolom povećava rizik od njegovih toksičnih učinaka na jetru i smanjuje terapijsku učinkovitost (ubrzavanje metabolizma paracetamola).

Istodobna primjena karbamazepina s fenotiazinom, pimozidom, tioksantenima, molindonom, haloperidolom, maprotilinom, klozapinom i tricikličkim antidepresivima dovodi do povećanja inhibicijskog učinka na središnji živčani sustav i slabijeg antikonvulzivnog učinka.

MAO inhibitori povećavaju rizik od hiperpiretičnih kriza, hipertenzivnih kriza, konvulzija, smrti (prije propisivanja karbamazepina, MAO inhibitore treba poništiti najmanje 2 tjedna kasnije, ili ako klinička situacija to dopušta, čak i za duže razdoblje).

Istovremeni pregled s diureticima (hidroklorotiazid, furosemid) može dovesti do hiponatrijemije, praćene kliničkim manifestacijama.

Oslabljuje učinke ne-depolarizirajućih mišićnih relaksanata (pancuronium). U slučaju upotrebe takve kombinacije, možda će biti potrebno povećati dozu mišićnih relaksanata, dok je potrebno pažljivo pratiti pacijente, jer se oni mogu brže zaustaviti).

Ubrzava metabolizam indirektnih antikoagulanata, hormonskih kontraceptivnih lijekova, folne kiseline; Praziquantel, može pojačati eliminaciju hormona štitnjače.

Ubrzava metabolizam lijekova za opću anesteziju (enfluran, halotan, fluorotan) s povećanim rizikom od hepatotoksičnih učinaka; pojačava stvaranje nefrotoksičnih metabolita metoksilurana.

Uzimanje karbamazepina povećava hepatotoksični učinak isoniazida.

Mijelotoksični lijekovi povećavaju hematotoksičnost lijeka.

Uvjeti skladištenja

Na suhom, tamnom mjestu, na temperaturi ne višoj od 25 ° C.

Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja

2 godine. Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.